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Merck

Y0503

Sigma-Aldrich

Y-27632 二盐酸盐

≥98% (HPLC)

别名:

Rock抑制剂y-27632, Y-27632 2HCl, (R)-(+)-反式-4-(1-氨基乙基)-N-(4-吡啶基)环己烷甲酰胺 二盐酸盐

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About This Item

经验公式(希尔记法):
C14H21N3O · 2HCl
分子量:
320.26
MDL號碼:
分類程式碼代碼:
12352200
PubChem物質ID:
NACRES:
NA.77

生物源

synthetic (organic)

化驗

≥98% (HPLC)

形狀

powder

光學活性

[α]/D +3.0 to +5.0°, c = 1.0 in methanol

顏色

white to beige

溶解度

H2O: 14 mg/mL

儲存溫度

2-8°C

SMILES 字串

Cl.Cl.C[C@@H](N)[C@H]1CC[C@@H](CC1)C(=O)Nc2ccncc2

InChI

1S/C14H21N3O.2ClH/c1-10(15)11-2-4-12(5-3-11)14(18)17-13-6-8-16-9-7-13;;/h6-12H,2-5,15H2,1H3,(H,16,17,18);2*1H/t10-,11-,12-;;/m1../s1

InChI 密鑰

IDDDVXIUIXWAGJ-LJDSMOQUSA-N

基因資訊

一般說明

Y-27632二盐酸盐是一种有效的支气管扩张剂,可改善抗原和乙酰胆碱所诱导的肺耐药性(RL)。Y-27632可控制中性粒细胞迁移和肺水肿,并可能是治疗急性肺损伤的一种潜在药物。在人胚胎干细胞传代时,结合使用Y-27632二盐酸盐与Accutase消化酶或其他酶液,可增强细胞存活并大幅提高克隆效率。
Y-27632是一种Rho激酶抑制剂,可对抗兔和人阴茎海绵体的去甲肾上腺素能收缩。可松弛各种制备物中的血管和非血管平滑肌,可降低高血压大鼠的血压。此外,该抑制剂可引起细胞形状的可逆变化,使人小梁网(TM)细胞和施氏管细胞中的人肌动蛋白应力纤维、黏着斑和蛋白磷酸酪氨酸染色减少。Y-27632可同时体外抑制ROCK-I和ROCK-II激酶活性,这种抑制作用可被ATP彻底反转,说明它通过结合催化位点来抑制激酶。对于p160ROCK,Ki = 140 nM。

應用

Y-27632二盐酸盐用于:
  • 作为胰腺导管腺癌类器官培养中的培养基补充剂
  • 在小鼠胚胎干细胞中抑制Ras同源基因家族(Rho)激酶
  • 在人胚胎干细胞和诱导多能干细胞(iPSC)中抑制Rho相关蛋白激酶(ROCK)
  • Y-27632二盐酸盐可用作E8培养基补充剂,促进人多能干细胞的体外分化

生化/生理作用

Y-27632是一种高效的、细胞渗透性、选择性ROCK(Rho相关的卷曲螺旋形成蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶)抑制剂。Ki = 140 nM用于p160ROCK.Y-27632还可同等高效的抑制ROCK-II。这种抑制对于ATP具有竞争性。

特點和優勢

该化合物是激酶磷酸酶生物学研究的特色产品。点击此处以发现更多的激酶磷酸酶生物学研究特色产品。可访问sigma.com/discover-bsm了解更多关于用于其他研究领域生物活性小分子。

法律資訊

经Mitsubishi Pharma Corporation许可销售

儲存類別代碼

11 - Combustible Solids

水污染物質分類(WGK)

WGK 3

閃點(°F)

Not applicable

閃點(°C)

Not applicable

個人防護裝備

dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves


分析证书(COA)

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Reversal of diabetes with insulin-producing cells derived in vitro from human pluripotent stem cells
Rezania A, et al.
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Y-27632, an inhibitor of Rho-kinase, antagonizes noradrenergic contractions in the rabbit and human penile corpus cavernosum
Rees RW, et al.
British Journal of Pharmacology, 133, 455-458 (2001)
Pharmacological properties of Y-27632, a specific inhibitor of rho-associated kinases
Ishizaki T, et al.
J. Mol. Pharmacol., 57, 976-983 (2000)
Evaluation of Y-27632, a rho-kinase inhibitor, as a bronchodilator in guinea pigs
Iizuka K, et al.
European Journal of Pharmacology, 406(2), 273-279 (2000)
Basement membrane destruction by pancreatic stellate cells leads to local invasion in pancreatic ductal adenocarcinoma
Koikawa K, et al.
Cancer Letters, 425, 65-77 (2018)

商品

Naive pluripotent stem cells cultured in vitro using specialized media and inhibitors mimic "ground-state" cells from blastocysts.

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