T0318

曲尼司特

≥98% (HPLC), powder

• 别名: 2-[[3-（3,4-二甲氧基苯基）-1-氧代-2-丙烯基] 氨基] 苯甲酸, 3,4-DAA, N-（3,4-二甲氧基肉桂酰）邻氨基苯甲酸, SB-252218, 利喘平
• 经验公式（希尔记法）: C₁₈H₁₇NO₅
• CAS号: 53902-12-8
• 分子量: 327.33
• MDL编号: MFCD00864787
• UNSPSC代码: 41106500
• PubChem化学物质编号: 24278719
• NACRES: NA.77

属性

• 质量水平: 100
• 方案: ≥98% (HPLC)
• 表单: powder
• 颜色: white to beige
• mp: 166.2-168.2 °C (lit.)
• 溶解性: DMSO: >10 mg/mL; H₂O: insoluble
• 创始人: Kissei
• 储存温度: 2-8°C
• SMILES字符串: COc1ccc(\C=C\C(=O)Nc2ccccc2C(O)=O)cc1OC
• InChI: 1S/C18H17NO5/c1-23-15-9-7-12(11-16(15)24-2)8-10-17(20)19-14-6-4-3-5-13(14)18(21)22/h3-11H,1-2H3,(H,19,20)(H,21,22)/b10-8+
• InChI key: NZHGWWWHIYHZNX-CSKARUKUSA-N
• 基因信息: human ... VEGFA(7422) , VEGFB(7423) , VEGFC(7424)

说明

应用

在小鼠骨髓来源的肥大细胞中研究了曲尼司特对肥大细胞表面受体的作用。

生化/生理作用

曲尼司特是一种抗哮喘药物，可抑制刺激单核细胞 LTC ₄ 和 PGE ₂ 的形成，但不抑制环氧合酶或脂氧合酶活性；抑制肥大细胞脱颗粒；在体内抑制 VEGF 诱导的血管生成 ，在体外也抑制人内皮细胞的增殖和管道形成 。曲尼司特可能代表一类新的治疗 T _H 1 介导的自身免疫性疾病的药物。

曲尼司特是一种抗哮喘药物，抑制刺激的单核细胞 LTC ₄ 和 PGE ₂ 的形成，抑制肥大细胞脱颗粒，并抑制体内 VEGF 诱导的血管生成，也抑制体外人内皮细胞的增殖和成管。

曲尼司特还通过抑制细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂-1（p21Waf1 / Cip1）来抑制血管平滑肌细胞的增殖，它可用于治疗心脏同种异体移植物血管病变（cardiac allograft vasculopathy）。它用于治疗肥厚性瘢痕和瘢痕疙瘩。曲尼司特会抑制肿瘤坏死因子（TNF-α和TGF-β2），从而阻碍人视网膜色素上皮细胞系（ARPE）的上皮间质转化。

特点和优势

该化合物由 Kissei 开发。要浏览其他制药公司开发的化合物列表批准的药物/候选药物的列表， 点击这里 。

安全信息

• 象形图: GHS07
• 警示用语：: Warning
• 危险声明: H302
• 预防措施声明: P264 - P270 - P301 + P312 - P501
• 危险分类: Acute Tox. 4 Oral
• 储存分类代码: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 个人防护装备: dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves