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G117

Sigma-Aldrich

格列吡嗪

solid

别名:

1-环己基-3-{4-[2-(5-甲基吡嗪-2-甲酰胺基)乙基]苯磺酰基}脲

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About This Item

经验公式（希尔记法）:
C21H27N5O4S
CAS号:
29094-61-9
分子量:
445.54
EC 号:
249-427-6
MDL编号:
MFCD00072159
UNSPSC代码:
12352200
PubChem化学物质编号:
24277839
NACRES:
NA.77
价格与库存信息目前不能提供

表单

solid

质量水平

100

颜色

white

溶解性

methanol: 1.9 mg/mL
DMSO: 48 mg/mL

SMILES字符串

Cc1cnc(cn1)C(=O)NCCc2ccc(cc2)S(=O)(=O)NC(=O)NC3CCCCC3

InChI

1S/C21H27N5O4S/c1-15-13-24-19(14-23-15)20(27)22-12-11-16-7-9-18(10-8-16)31(29,30)26-21(28)25-17-5-3-2-4-6-17/h7-10,13-14,17H,2-6,11-12H2,1H3,(H,22,27)(H2,25,26,28)

InChI key

ZJJXGWJIGJFDTL-UHFFFAOYSA-N

基因信息

human ... ABCC8(6833) , KCNJ1(3758) , KCNJ11(3767)

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一般描述

钾内向整流通道，亚家族J，成员1（KCNJ1）可编码肾外髓质钾通道（ROMK1，Kir1.1）。[1] 格列吡嗪是一种抗糖尿病药，可用于治疗II型糖尿病。（5）

应用

格列吡嗪已被用于：
  • 雏鸡卵黄囊膜（YSM）和绒膜尿囊膜（CAM）检测[2]
  • 在绒毛膜尿囊膜（CAM）上进行的MCF-7乳腺癌检测[2]
  • 转移测定[2][3]
  • 大鼠主动脉环测定[3]
  • 体内基质胶塞测定
  • 3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基溴化四氮唑（MTT）测定[3]
  • 流式细胞术[3]
  • 蛋白印迹[3]

生化/生理作用

钾内向整流通道，亚家族J，成员1（KCNJ1）在钾平衡中起着至关重要的作用。[4] 它是一种ATP依赖的K+通道阻断剂。其所编码的蛋白质负责消除钾，以交换钠被上皮钠通道（ENaC）吸收。[1] KCNJ1中的突变与多种疾病有关，例如产前Bartter综合征和糖尿病。[4] 格列吡嗪通过预防血管生成，有助于抑制肿瘤的发展和转移。[2]

储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

闪点(°F)

Not applicable

闪点(°C)

Not applicable

个人防护装备

Eyeshields, Gloves, type N95 (US)

历史批次信息供参考:

分析证书(COA)

Lot/Batch Number
MKCS3358
MKCP6332
MKCN4058
MKBW7617V
MKBT4419V

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Association of KCNJ1 variation with change in fasting glucose and new onset diabetes during HCTZ treatment
Karnes JH, et al.
The Pharmacogenomics Journal, 13(5), 430-430 (2013)
KCNJ1 inhibits tumor proliferation and metastasis and is a prognostic factor in clear cell renal cell carcinoma
Guo Z, et al.
Tumour Biology : the Journal of the International Society For Oncodevelopmental Biology and Medicine, 36(2), 1251-1259 (2015)
Glipizide suppresses prostate cancer progression in the TRAMP model by inhibiting angiogenesis
Qi C, et al.
Scientific reports, 6(20), 27819-27819 (2016)
K M Pantalone et al.
Diabetes, obesity & metabolism, 14(9), 803-809 (2012-04-11)
It remains uncertain if differences in mortality risk exist among the sulfonylureas, especially in patients with documented coronary artery disease (CAD). The purpose of this study was to assess the overall mortality risk of the individual sulfonylureas versus metformin in
Greg L Plosker
Drugs, 72(17), 2289-2312 (2012-11-23)
Dapagliflozin (Forxiga®) is the first in a novel class of glucose-lowering agents known as sodium-glucose co-transporter-2 (SGLT2) inhibitors and is used in the treatment of patients with type 2 diabetes. By inhibiting the transporter protein SGLT2 in the kidneys, dapagliflozin
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