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480415

Sigma-Aldrich

NF023

A suramin analog that acts as a selective and direct G-protein antagonist for α-subunits of the Go/Gi group (EC₅₀ ~ 300 nM).

别名:

NF023, 8,8ʹ-[羰基双(亚氨基-3,1-亚苯基)]双-(1,3,5-萘三磺酸),6Na,P2X拮抗剂I,嘌呤能受体P2X拮抗剂I

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About This Item

经验公式(希尔记法):
C35H20N4O21S6 · 6Na
分子量:
1162.88
分類程式碼代碼:
12352200
NACRES:
NA.77

品質等級

化驗

≥95% (HPLC)

形狀

solid

製造商/商標名

Calbiochem®

儲存條件

OK to freeze
desiccated (hygroscopic)

顏色

white to off-white

溶解度

water: soluble

運輸包裝

ambient

儲存溫度

2-8°C

一般說明

一种苏拉明类似物,作为Go/Gi 组α-亚基的选择性G蛋白拮抗剂(EC50~300 nM)。抑制GTPγS与重组G蛋白α-亚基的结合。通过抑制激动剂特异性三元复合物(激动剂/受体/G蛋白)的形成起作用。NF023不干扰α-亚基βγ-二聚体之间的相互作用,但与效应结合位点竞争。也是P2X受体拮抗剂(大鼠肌肉中P2X1受体为IC50=0.24 µM;P2X3受体为IC50=8.5 µM)。
一种苏拉明类似物,作为Go/Gi 组α-亚基的选择性和直接G蛋白拮抗剂(EC50~300 nM)。抑制GTPγS与重组G蛋白α-亚基的结合。通过抑制激动剂特异性三元复合物(激动剂/受体/G蛋白)的形成起作用。NF023不干扰α-亚基和βγ-二聚体之间的相互作用,但与效应结合位点竞争。也是P2X受体拮抗剂(大鼠肌肉中P2X1受体为IC50=240 nM;P2X3受体为IC50=8.5 µM)。引起兴奋性连接电位的浓度依赖性抑制(IC50=4.8 pM)。

生化/生理作用

主要靶标
G蛋白Go/Gi组的α-亚基
产物不与ATP竞争。
可逆:否
细胞渗透性:否
靶标IC50:P2X1为240 nM;大鼠肌肉中P2X3受体为8.5µM;对兴奋性连接电位的抑制为4.8 pM;EC50~300 nM作为Go/Gi组α-亚基的G蛋白拮抗剂

包裝

用惰性气体包装

警告

毒性:标准处理(A)

重構

复溶后,等分并冷冻保存(-20°C)。避免溶液反复冻融。

其他說明

Snedden, P., et al. 2000.Br. J. Pharmacol.129, 1089.
Soto, F., et al. 1999.神经药理学38, 141.
Beindle, W., et al. 1996.Mol.Pharmacol.50, 415.
Freissmuth, M., et al. 1996.Mol.Pharmacol.49, 602.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

儲存類別代碼

11 - Combustible Solids

水污染物質分類(WGK)

WGK 1

閃點(°F)

Not applicable

閃點(°C)

Not applicable


分析证书(COA)

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