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  • Solid dispersions of the penta-ethyl ester prodrug of diethylenetriaminepentaacetic acid (DTPA): formulation design and optimization studies.

Solid dispersions of the penta-ethyl ester prodrug of diethylenetriaminepentaacetic acid (DTPA): formulation design and optimization studies.

Pharmaceutical development and technology (2013-09-21)
Yu-Tsai Yang, Anthony J Di Pasqua, Yong Zhang, Katsuhiko Sueda, Michael Jay
ZUSAMMENFASSUNG

The penta-ethyl ester prodrug of diethylenetriaminepentaacetic acid (DTPA), which exists as an oily liquid, was incorporated into a solid dispersion for oral administration by the solvent evaporation method using blends of polyvinylpyrrolidone (PVP), Eudragit® RL PO and α-tocopherol. D-optimal mixture design was used to optimize the formulation. Formulations that had a high concentration of both Eudragit® RL PO and α-tocopherol exhibited low water absorption and enhanced stability of the DTPA prodrug. Physicochemical properties of the optimal formulation were evaluated using Fourier transform infrared (FTIR) spectroscopy and differential scanning calorimetry (DSC). In vitro release of the prodrug was evaluated using the USP Type II apparatus dissolution method. DSC studies indicated that the matrix had an amorphous structure, while FTIR spectrometry showed that DTPA penta-ethyl ester and excipients did not react with each other during formation of the solid dispersion. Dissolution testing showed that the optimized solid dispersion exhibited a prolonged release profile, which could potentially result in a sustained delivery of DTPA penta-ethyl to enhance bioavailability. In conclusion, DTPA penta-ethyl ester was successfully incorporated into a solid matrix with high drug loading and improved stability compared to prodrug alone.

MATERIALIEN
Produktnummer
Marke
Produktbeschreibung

Sigma-Aldrich
Polyvinylpyrrolidon, mol wt (number average molecular weight Mn 360kDa)
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Sigma-Aldrich
Polyvinylpyrrolidon, average Mw ~1,300,000 by LS
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Sigma-Aldrich
Diethylentriaminpentaessigsäure, ≥98% (titration)
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Menge
Sigma-Aldrich
Polyvinylpyrrolidon, powder, average Mw ~55,000
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Menge
Sigma-Aldrich
Polyvinylpyrrolidon, powder, average Mw ~29,000
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Sigma-Aldrich
Polyvinylpyrrolidon, powder, BioXtra, suitable for mouse embryo cell culture
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Sigma-Aldrich
Poly(methylmethacrylat-co-methacrylsäure), average Mw ~34,000 by GPC, average Mn ~15,000 by GPC
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Sigma-Aldrich
Polyvinylpyrrolidon, average mol wt 40,000
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Sigma-Aldrich
(+)-α-Tocopherol, from vegetable oil, Type V, ~1000 IU/g
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Sigma-Aldrich
Kollidon® 25
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Sigma-Aldrich
(+)-α-Tocopherol, Type VI, from vegetable oil, liquid (≥0.88M based on potency, density and molecular wt.), BioReagent, suitable for insect cell culture, ≥1000 IU/g
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Sigma-Aldrich
Polyvinylpyrrolidon -Lösung, K 60, 45% in H2O
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USP
Crospovidon, United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard
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USP
Povidon, United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard
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Menge
Sigma-Aldrich
Polyvinylpyrrolidon, K 30
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Menge
Sigma-Aldrich
Polyvinylpyrrolidon, average mol wt 10,000
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Sigma-Aldrich
Diethylentriaminpentaessigsäure, ≥99% (titration)
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Sigma-Aldrich
Polyvinylpyrrolidon, K 90
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Sigma-Aldrich
Diethylentriaminpentaessigsäure, for complexometry, ≥99.0%
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USP
Methacrylic acid copolymer type C, United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard
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Supelco
Poly-(vinylpolypyrrolidon), ~110 μm particle size
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USP
Methacrylsäure-Copolymer Typ B, United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard
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Sigma-Aldrich
Polyvinylpyrrolidon, for molecular biology, nucleic acid hybridization tested, mol wt 360,000
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Supelco
Povidon, Pharmaceutical Secondary Standard; Certified Reference Material
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Sigma-Aldrich
Polyvinylpyrrolidon, K 25, tested according to Ph. Eur.
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Crospovidon, European Pharmacopoeia (EP) Reference Standard
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Sigma-Aldrich
Povidon, meets USP testing specifications
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Povidon, European Pharmacopoeia (EP) Reference Standard
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Menge
Sigma-Aldrich
Polyvinylpyrrolidon, suitable for plant cell culture, average mol wt 10,000
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