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Merck

S4317

Sigma-Aldrich

SB 431542 Hydrat

≥98% (HPLC), powder, inhibits activation of SMAD proteins

Synonym(e):

4-(5-Benzol[1,3]dioxol-5-yl-4-pyridin-2-yl-1H-imidazol-2-yl)-benzamid Hydrat, 4-[4-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-5-(2-pyridinyl)-1H-imidazol-2-yl]-benzamid Hydrat, 4-[4-(3,4-Methylendioxyphenyl)-5-(2-pyridyl)-1H-imidazol-2-yl]-benzamid Hydrat

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About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C22H16N4O3 · xH2O
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
384.39 (anhydrous basis)
MDL-Nummer:
UNSPSC-Code:
51111800
PubChem Substanz-ID:
NACRES:
NA.77

product name

SB 431542 Hydrat, ≥98% (HPLC), powder

Qualitätsniveau

Assay

≥98% (HPLC)

Form

powder

Löslichkeit

DMSO: soluble 10 mg/mL
H2O: insoluble

Ersteller

GlaxoSmithKline

Lagertemp.

−20°C

SMILES String

O.NC(=O)c1ccc(cc1)-c2nc(-c3ccc4OCOc4c3)c([nH]2)-c5ccccn5

InChI

1S/C22H16N4O3.H2O/c23-21(27)13-4-6-14(7-5-13)22-25-19(20(26-22)16-3-1-2-10-24-16)15-8-9-17-18(11-15)29-12-28-17;/h1-11H,12H2,(H2,23,27)(H,25,26);1H2

InChIKey

WQUIJVKNPYBZOF-UHFFFAOYSA-N

Anwendung

SB-431542 wird verwendet, um die Korrelation der Platelet-derived growth factor Rezeptor-B-Expression und der TGF-β-Signalwegaktivierung in kolorektalen Tumorzellen zu untersuchen. Es wird verwendet, um die Rolle der TGF-β-Signalisierung bei der Modulation der extrazellulären Matrix und Myoblastendifferenzierung zu untersuchen.

Biochem./physiol. Wirkung

SB-431542 hemmt die durch TGF-β-vermittelte Aktivierung von SMAD-Proteinen, die Expression von Kollagen und Fibronektin, die Zellproliferation und Zellmotilität. Es hemmt keine Kinasen, die als Reaktion auf Serum oder Stress aktiviert werden, z. B. ERK, p38 oder JNK.
Es ist ein wirksamer und selektiver Inhibitor für Activin-Rezeptor-ähnliche Kinase (ALK) Typ I der Rezeptoren Transforming Growth Factor-β-Superfamilie.

Leistungsmerkmale und Vorteile

Diese Verbindung wurde von GlaxoSmithKline entwickelt. Um weitere Pharma-entwickelte Verbindungen und zugelassene Therapeutika/Arzneimittelkandidaten anzuzeigen, klicken Sie bitte hier.

Rechtliche Hinweise

Wird zu Forschungszwecken nach Vereinbarung von Glaxo­Smith­Kline verkauft

Lagerklassenschlüssel

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

Flammpunkt (°F)

Not applicable

Flammpunkt (°C)

Not applicable

Persönliche Schutzausrüstung

Eyeshields, Gloves, type N95 (US)


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A Smad3 and TTF-1/NKX2-1 complex regulates Smad4-independent gene expression.
Isogaya K, Koinuma D, Tsutsumi S, et al.
Cell Research, 24(8), 994-1008 (2014)
N J Laping et al.
Molecular pharmacology, 62(1), 58-64 (2002-06-18)
Transforming growth factor beta1 (TGF-beta1) is a potent fibrotic factor responsible for the synthesis of extracellular matrix. TGF-beta1 acts through the TGF-beta type I and type II receptors to activate intracellular mediators, such as Smad proteins, the p38 mitogen-activated protein
Ernst J A Steller et al.
Neoplasia (New York, N.Y.), 15(2), 204-217 (2013-02-27)
In epithelial tumors, the platelet-derived growth factor receptor B (PDGFRB) is mainly expressed by stromal cells of mesenchymal origin. Tumor cells may also acquire PDGFRB expression following epithelial-to-mesenchymal transition (EMT), which occurs during metastasis formation. Little is known about PDGFRB
Paola Bendinelli et al.
International journal of molecular sciences, 20(10) (2019-05-28)
Hepatocyte growth factor (HGF) and transforming growth factor β1 (TGFβ1) are biological stimuli of the micro-environment which affect bone metastasis phenotype through transcription factors, but their influence on the growth is scarcely known. In a xenograft model prepared with 1833
Yu Zhang et al.
Frontiers in cell and developmental biology, 8, 573028-573028 (2020-10-13)
BMP2 is a critical factor that is involved in the processes of embryo implantation and uterine decidualization. The expression of cyclooxygenase (COX) and subsequent prostaglandin E2 (PGE2) production are critical for successful pregnancy. However, it is not clear whether BMP2

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