573128

STAT3-Inhibitor XIII, C188-9, Calbiochem

The Stat3 Inhibitor XIII, C188-9 controls the biological activity of Stat3. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonym(e): STAT3-Inhibitor XIII, C188-9, Calbiochem, N-(1ʹ, 2-Dihydroxy-1,2ʹ-binaphthalin-4ʹ-yl)-4-methoxybenzolsulfonamid, F1113-0789
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₇H₂₁NO₅S
• CAS-Nummer: 432001-19-9
• Molekulargewicht: 471.52
• MDL-Nummer: MFCD03141581
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: powder
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: off-white to pale beige
• Löslichkeit: DMSO: 100 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: 2-8°C
• SMILES String: OC1=C(C2=C(O)C=CC3=C2C=CC=C3)C=C(NS(C(C=C4)=CC=C4OC)(=O)=O)C5=C1C=CC=C5
• InChIKey: QDCJDYWGYVPBDO-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein zellpermeables Binaphthol-Sulfonamid, das mit pY-Proteinen um die Bindung der Stat3 SH2-Domäne konkurriert. Es wurde gezeigt, dass es die G-CSF-induzierte (100 ng/ml für 15 min. nach 1 Stunde Medikamentenvorbehandlung) Stat3 tyr705 Phosphorylierung in 6 menschlichen AML-Zelllinien (IC₅₀ von 4,1 bis 8,3 µM) und 4 primären pädiatrischen AML-Kulturen (IC₅₀ von 8 bis 18 µM) hemmt. Langfristige Behandlungen (24 Stunden für Linien und 48 Stunden für Primärkulturen) führen zu einer Apoptoseinduktion (Annexin V-PE-Färbung) in 7 AML-Linien (EC₅₀ von 8,4 bis 43,6 µM) und CD34⁺ Populationen aus 5 primären pädiatrischen AML-Proben (EC₅₀ von 0,8 bis 25 µM). Selektivitätsstudien mit Kasumi-1-Zellen zeigen eine gleichzeitige Hemmung der G-CSF-stimulierten TIE2-, MATK-, JAK1- und HGFR-Phosphorylierung (um 90 %, 50 %, 40 % bzw. 40 %; 10 µM C188-9), nicht aber von 15 anderen Phosphoproteinen (≤30%ige Hemmung), einschließlich pERK1/2 und pAKT.

Ein zellpermeables Binaphthol-Sulfonamid, das mit pY-Proteinen um die Bindung der Stat3 SH2-Domäne konkurriert. Es wurde gezeigt, dass es die G-CSF-induzierte Stat3 tyr705 Phosphorylierung in menschlichen AML-Zelllinien und Primärkulturen hemmt (IC₅₀ von 4,1 bis 18 µM). Hemmt nachweislich auch die G-CSF-stimulierte TIE2-, MATK-, JAK1- und HGFR-Phosphorylierung (um 90 %, 50 %, 40 % bzw. 40 %; 10 µM C188-9), nicht jedoch 15 andere Phosphoproteine (≤30%ige Hemmung), einschließlich pERK1/2 und pAKT, in Kasumi-1-Zellen.

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Toxisch (F)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 6 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Redell, M.S., et al. 2011. Blood112, 355.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable