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569396

Sigma-Aldrich

Staurosporine

from Streptomyces sp., ≥97% (HPLC), liquid, protein kinase inhibitor, Calbiochem

Synonym(e):

InSolution Staurosporine, Streptomyces sp., PKA-Inhibitor II, MLCK-Inhibitor I

Anmeldenzur Ansicht organisationsspezifischer und vertraglich vereinbarter Preise
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About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C28H26N4O3
CAS-Nummer:
62996-74-1
Molekulargewicht:
466.53
MDL-Nummer:
MFCD00077402
UNSPSC-Code:
12352200
NACRES:
NA.77

Produktbezeichnung

InSolution Staurosporine, Streptomyces sp., InSolution, ≥97%, 1 mM solution, protein kinase inhibitor

Qualitätsniveau

100

Assay

≥97% (HPLC)

Form

liquid

Hersteller/Markenname

Calbiochem®

Lagerbedingungen

OK to freeze
protect from light

Versandbedingung

wet ice

Lagertemp.

−70°C

SMILES String

[n]21c3c4[n](c6c(c4c7c(c3c8c2cccc8)CNC7=O)cccc6)[C@@H]5O[C@]1([C@@H]([C@@H](C5)NC)OC)C

InChI

1S/C28H26N4O3/c1-28-26(34-3)17(29-2)12-20(35-28)31-18-10-6-4-8-14(18)22-23-16(13-30-27(23)33)21-15-9-5-7-11-19(15)32(28)25(21)24(22)31/h4-11,17,20,26,29H,12-13H2,1-3H3,(H,30,33)/t17-,20-,26-,28+/m1/s1

InChIKey

HKSZLNNOFSGOKW-FYTWVXJKSA-N

Allgemeine Beschreibung

Ein potenter, zellpermeabler und Breitspektrum-Inhibitor von Proteinkinasen. Hemmt CaM-Kinase (IC50 = 20 nM), Myosin-Leichtkettenkinase (IC50 = 1,3 nM), Proteinkinase A (IC50 = 7 nM), Proteinkinase C (IC50 = 0,7 nM) und Proteinkinase G (IC50 = 8,5 nM). Hemmt auch die durch Kollagen oder ADP-induzierte Thrombozytenaggregation, hat jedoch keine Wirkung auf die Thrombin-induzierte Thrombozytenaggregation. Induziert Apoptose in menschlichen bösartigen Gliomzelllinien. Hält normale Zellen am G1 Kontrollpunkt an.

Biochem./physiol. Wirkung

Primäres Ziel
PKA
Produkt konkurriert mit ATP.
Reversibel: ja
Zellpermeabel: ja
Ziel-IC50: 7 nM, 20 nM, 1,3 nM, 700 pM, 8,5 nM, jeweils gegen Proteinkinase A, CaM-Kinase, Myosin-Leichtkettenkinase, Proteinkinase C und Proteinkinase G

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Reizstoff (B)

Physikalische Form

Eine 1-mM-Lösung (100 µg/214 µl) von Staurosporin (Kat.-Nr. 569397) in DMSO ist ebenfalls erhältlich.

Rekonstituierung

Nach dem erstmaligen Auftauen in Aliquote aufteilen, mit inertem Gas spülen und einfrieren (-70 °C).

Sonstige Hinweise

Couldwell, W.T., et al. 1994. FEBS Lett.345, 43.
Nishimura, H. and Simpson, I.A. 1994. Biochem. J.302, 271.
Bruno, S., et al. 1992. Cancer Res.52, 470.
Kiss, Z. and Deli, E. 1992. Biochem. J.288, 853.
Vitale, M.L., et al. 1992. Neuroscience51, 463.
Hoffman, R. and Newland, E.S. 1991. Cancer Chemotherapie. Pharmacol.28, 102.
Oka, S., et al. 1986. J. Biol. Chem.50, 2723.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Lagerklassenschlüssel

10 - Combustible liquids

WGK

WGK 1

Flammpunkt (°F)

188.6 °F - closed cup - (Dimethylsulfoxide)

Flammpunkt (°C)

87 °C - closed cup - (Dimethylsulfoxide)

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Shuai Guo et al.
British journal of pharmacology, 179(21), 4974-4991 (2022-07-15)
Macrophage-rich atherosclerotic arteries are highly active in glycolysis. PFKFB3, a key glycolytic enzyme, has emerged as a potential therapeutic target in atherosclerosis. Small-molecule inhibitors of PFKFB3, such as 3PO and PFK158, have demonstrated efficacy in hampering atherogenesis in preclinical models.
Erin R Spiller et al.
Frontiers in oncology, 11, 771173-771173 (2022-01-08)
Three-quarters of compounds that enter clinical trials fail to make it to market due to safety or efficacy concerns. This statistic strongly suggests a need for better screening methods that result in improved translatability of compounds during the preclinical testing
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Frontiers in oncology, 12, 983254-983254 (2022-12-23)
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Liaisan Arslanbaeva et al.
Redox biology, 51, 102272-102272 (2022-03-08)
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