565771
γ-Sekretase-Inhibitor X
≥90% (HPLC), liquid, γ-secretase inhibitor, Calbiochem®
Synonym(e):
InSolution γ-Sekretase-Inhibitor X, L-685,458, {1S-Benzyl-4R-[1-(1S-carbamoyl-2-phenethylcarbamoyl)-1S-3-methylbutylcarbamoyl]-2R-hydroxy-5-phenylpentyl}carbamidsäure tert-butylester
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About This Item
Empirische Formel (Hill-System):
C39H52N4O6
Molekulargewicht:
672.85
UNSPSC-Code:
12352200
NACRES:
NA.54
Empfohlene Produkte
product name
γ-Sekretase-Inhibitor X, InSolution, ≥90%, 1 mM
Qualitätsniveau
Assay
≥90% (HPLC)
Form
liquid
Hersteller/Markenname
Calbiochem®
Lagerbedingungen
OK to freeze
desiccated
protect from light
Versandbedingung
ambient
Lagertemp.
−20°C
Allgemeine Beschreibung
Ein zellpermeables Hydroxyethyl-Dipeptid-Isoster, das als hochspezifischer und potenter Inhibitor der γ;-Sekretase wirkt (Aβ;gesamt IC50 = 17 nM, Aβ;40 IC50 = 48 nM und Aβ;42 IC50 = 67 nM in SHSY5Y-Zellen mit spβ;A4CTF-Überexpression). Bindet an Presenilin und blockiert die Produktion der intrazellulären Notch-Domäne. Dient als Übergangsstatus-Analogsimulation des katalytischen Zentrums der Aspartylprotease, bietet jedoch eine 100-fach größere Selektivität für γ;-Sekretase als für Cathepsin D.
Ein zellpermeables Hydroxyethyl-Dipeptid-Isoster, das als potenter und hochspezifischer Inhibitor der γ;-Sekretase wirkt (Aβ;gesamt IC50 = 17 nM, Aβ;40 IC50 = 48 nM und Aβ;42 IC50 = 67 nM in SH-SY5Y-Zellen mit spβ;A4CTF-Überexpression). Bindet an Presenilin und blockiert die Produktion der intrazellulären Notch-Domäne. Laut Berichten wird auch die Bildung von ε;CTF blockiert, was eine Akkumulation von α;- und β;CTF bewirkt. Dient als Übergangsstatus-Analogsimulation des katalytischen Zentrums der Aspartylprotease, bietet jedoch eine 100-fach größere Selektivität für γ;-Sekretase als für Cathepsin D.
Biochem./physiol. Wirkung
Primärziel
Aβ;gesamt
Aβ;gesamt
Produkt konkurriert nicht mit ATP.
Reversibel: nein
Zellpermeabel: ja
Ziel-IC50: Aβ;gesamt 17 nM, Aβ;40 48 nM und Aβ;42 67 nM in SHSY5Y-Zellen mit spβ;A4CTF-Überexpression
Verpackung
Verpackt unter inertem Gas
Warnhinweis
Toxizität: Standard-Handhabung (A)
Physikalische Form
Eine 1-mM-Lösung (250 µ;g in 372 µ;l oder 500 µ;g in 744 µ;l) in DMSO.
Rekonstituierung
Nach dem erstmaligen Auftauen in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C).
Sonstige Hinweise
Weidemann, A., et al. 2002. Biochemistry41, 2825.
Doerfler, P., et al. 2001. Proc. Natl. Acad. Sci. USA98, 9312.
Li, Y.M., et al. 2000. Proc. Natl. Acad. Sci. USA97, 6138.
Shearman, M.S., et al. 2000. Biochemistry39, 8698.
Doerfler, P., et al. 2001. Proc. Natl. Acad. Sci. USA98, 9312.
Li, Y.M., et al. 2000. Proc. Natl. Acad. Sci. USA97, 6138.
Shearman, M.S., et al. 2000. Biochemistry39, 8698.
Rechtliche Hinweise
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Lagerklassenschlüssel
10 - Combustible liquids
WGK
WGK 1
Flammpunkt (°F)
188.6 °F - closed cup - (Dimethylsulfoxide)
Flammpunkt (°C)
87 °C - closed cup - (Dimethylsulfoxide)
Analysenzertifikate (COA)
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