565771
γ-Sekretase-Inhibitor X
≥90% (HPLC), liquid, γ-secretase inhibitor, Calbiochem®
Synonym(e):
InSolution γ-Sekretase-Inhibitor X, L-685,458, {1S-Benzyl-4R-[1-(1S-carbamoyl-2-phenethylcarbamoyl)-1S-3-methylbutylcarbamoyl]-2R-hydroxy-5-phenylpentyl}carbamidsäure tert-butylester
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Über diesen Artikel
Empirische Formel (Hill-System):
C39H52N4O6
Molekulargewicht:
672.85
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.54
Assay:
≥90% (HPLC)
Form:
liquid
Quality level:
Storage condition:
OK to freeze, desiccated, protect from light
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Unterstützung erhaltenProduktname
γ-Sekretase-Inhibitor X, InSolution, ≥90%, 1 mM
Quality Level
assay
≥90% (HPLC)
form
liquid
manufacturer/tradename
Calbiochem®
storage condition
OK to freeze, desiccated, protect from light
shipped in
ambient
storage temp.
−20°C
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General description
Ein zellpermeables Hydroxyethyl-Dipeptid-Isoster, das als potenter und hochspezifischer Inhibitor der γ;-Sekretase wirkt (Aβ;gesamt IC50 = 17 nM, Aβ;40 IC50 = 48 nM und Aβ;42 IC50 = 67 nM in SH-SY5Y-Zellen mit spβ;A4CTF-Überexpression). Bindet an Presenilin und blockiert die Produktion der intrazellulären Notch-Domäne. Laut Berichten wird auch die Bildung von ε;CTF blockiert, was eine Akkumulation von α;- und β;CTF bewirkt. Dient als Übergangsstatus-Analogsimulation des katalytischen Zentrums der Aspartylprotease, bietet jedoch eine 100-fach größere Selektivität für γ;-Sekretase als für Cathepsin D.
Biochem/physiol Actions
Primärziel
Aβ;gesamt
Aβ;gesamt
Produkt konkurriert nicht mit ATP.
Reversibel: nein
Zellpermeabel: ja
Ziel-IC50: Aβ;gesamt 17 nM, Aβ;40 48 nM und Aβ;42 67 nM in SHSY5Y-Zellen mit spβ;A4CTF-Überexpression
Packaging
Verpackt unter inertem Gas
Physical form
Eine 1-mM-Lösung (250 µ;g in 372 µ;l oder 500 µ;g in 744 µ;l) in DMSO.
Preparation Note
Nach dem erstmaligen Auftauen in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C).
Other Notes
Weidemann, A., et al. 2002. Biochemistry41, 2825.
Doerfler, P., et al. 2001. Proc. Natl. Acad. Sci. USA98, 9312.
Li, Y.M., et al. 2000. Proc. Natl. Acad. Sci. USA97, 6138.
Shearman, M.S., et al. 2000. Biochemistry39, 8698.
Doerfler, P., et al. 2001. Proc. Natl. Acad. Sci. USA98, 9312.
Li, Y.M., et al. 2000. Proc. Natl. Acad. Sci. USA97, 6138.
Shearman, M.S., et al. 2000. Biochemistry39, 8698.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
Toxizität: Standard-Handhabung (A)
Lagerklasse
10 - Combustible liquids
wgk
WGK 1
flash_point_f
188.6 °F - closed cup - (Dimethylsulfoxide)
flash_point_c
87 °C - closed cup - (Dimethylsulfoxide)
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Global Trade Item Number
| SKU | GTIN |
|---|---|
| 565771-250UG | 04055977267839 |
| 565771-500UG | 04055977267846 |
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