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Indirubin-3′-monoxim

A potent, reversible, and ATP-compatible inhibitor of GSK-3β (glycogen synthase kinase 3β), Cdk1 (cyclin-dependent kinase1) and Cdk5 (IC₅₀ = 22 nM, 180 nM, and 100 nM, respectively).

• Synonym(e): Indirubin-3′-monoxim
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₆H₁₁N₃O₂
• CAS-Nummer: 160807-49-8
• Molekulargewicht: 277.28
• MDL-Nummer: MFCD02683594
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: dark red
• Löslichkeit: DMSO: 5 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: −20°C
• InChIKey: HBDSHCUSXQATPO-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein starker, reversibler und um ATP konkurrierender Inhibitor von GSK-3β; (Glykogensynthasekinase 3β;), Cdk1 (zyklinabhängige Kinase 1) und Cdk5 (IC₅₀ = 22 nM, 180 nM bzw. 100 nM). Hemmt die Proliferation einer Vielzahl von Zellen in der G₂/M-Phase des Zellzyklus. Hemmt die Tau-Phosphorylierung bei Alzheimer in-vitro und in-vivo an krankheitsspezifischen Stellen. Berichten zufolge hemmt es auch die In-vivo-Phosphorylierung von DARPP-32 mittels Cdk5 an Thr⁷⁵.

Ein starker, zellpermeabler, reversibler und um ATP konkurrierender Inhibitor von Glykogensynthasekinase-3β; (IC₅₀ = 22 nM) und zyklinabhängigen Kinasen (IC₅₀ = 180 nM für Cdk1 und 100 nM für Cdk5). Hemmt die Proliferation einer Vielzahl von Zellen in der G₂/M-Phase des Zellzyklus. Hemmt die Tau-Phosphorylierung bei Alzheimer in-vitro und in-vivo an krankheitsspezifischen Stellen. Berichten zufolge hemmt es auch die In-vivo-Phosphorylierung von DARPP-32 mittels Cdk5 an Thr⁷⁵.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
Gsk-3β;

Produkt konkurriert mit ATP.

Reversibel: ja

Zellpermeabel: ja

Ziel-IC₅₀: 22 nM, 180 nM und 100 nM gegen GSK-3β;, Cdk1 bzw. Cdk5

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 6 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Bain, J., et al. 2003. Biochem. J. 371, 199.
Leclerc, S., et al. 2000. J. Biol. Chem.276, 251.
Hoessel, R., et al. 1999. Nat. Cell Biol. 1, 60.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable