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AhR-Antagonist

The AhR Antagonist, also referenced under CAS 301326-22-7, controls the biological activity of AhR.

• Synonym(e): AhR-Antagonist, 2-Methyl-2H-pyrazol-3-carbonsäure-(2-methyl-4-o-tolyl-azophenyl)-amid, CH-223191
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₉H₁₉N₅O
• CAS-Nummer: 301326-22-7
• Molekulargewicht: 333.39
• MDL-Nummer: MFCD00377884
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: orange-brown
• Löslichkeit: DMSO: 10 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: 2-8°C
• InChI: 1S/C19H19N5O/c1-13-6-4-5-7-17(13)23-22-15-8-9-16(14(2)12-15)21-19(25)18-10-11-20-24(18)3/h4-12H,1-3H3,(H,21,25)/b23-22+
• InChIKey: LKTNEXPODAWWFM-GHVJWSGMSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Eine zellpermeable Pyrazolo-Amid-Verbindung, welche die Bindung von TCDD (2,3,7,8-Tetrachlordibenzo-p-dioxin) an AhR (Aryl-Hydrocarbon-Rezeptor) auf dosisabhängige Weise wirksam hemmt. Hemmt die durch TCDD eingeleitete AhR-Transkriptionsaktivität in HepG2-Zellen in vitro (IC₅₀ = 30 nmol/l) und verhindert die durch TCDD hervorgerufene Lebertoxizität sowie Wasting-Syndrom bei Mäusen in vivo. Anders als der üblicherweise verwendete AhR-Antagonist Flavon hat dieser Inhibitor keine Wirkung auf die Estrogenrezeptor-Transkriptionsaktivität und übt selbst bei Konzentrationen von 10 µmol/l keine TCDD-ähnliche Agonistenwirkung aus.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
AhR (Aryl-Hydrocarbon-Rezeptor)

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: nein

Zellpermeabel: ja

Ziel-IC₅₀: 30 nmol/l beim Blockieren der durch TCDD eingeleiteten AhR-Transkriptionsaktivität in HepG2-Zellen in vitro.

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Reizstoff (B)

Sonstige Hinweise

Kim, S.H., et al. 2006. Mol. Pharmacol.69, 1871.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable