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Merck

SML2893

Sigma-Aldrich

LIT-927

≥98% (HPLC)

別名:

4-(4-Chlorophenyl)-6-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-2(1H)-pyrimidinone, 4-(4-Chlorophenyl)-6-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)pyrimidin-2(1H)-one

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C17H13ClN2O3
CAS番号:
分子量:
328.75
MDL番号:
UNSPSCコード:
12352200
NACRES:
NA.77

品質水準

アッセイ

≥98% (HPLC)

形状

powder

yellow to brown

溶解性

DMSO: 2 mg/mL, clear (warmed)

保管温度

2-8°C

SMILES記法

O=C1N=C(C=C(N1)C2=CC=C(C(OC)=C2)O)C3=CC=C(C=C3)Cl

生物化学的/生理学的作用

LIT-927 is an orally active CXCL12 (SDF1) neutraligand (Kd = 267) that selectively neutralizes CXCL12, but not CCL17, CCL22, CCL5, or CCL2 activity in cultures (10 μM LIT-927 against 5 nM chemokine-induced calcium mobilization). LIT-927 reduces eosinophil recruitment in a murine allergic airway hypereosinophilia model in vivo (330 nmol/kg intranasal, 350 nmol/kg ip. or 1400 μmol/kg po.), offering greatly improved oral activity and solubility than Chalcone-4, and exhibiting little side-effects when compared with dexamethasone or CXCR4 antagonist AMD3100.

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable


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Jennifer Bordenave et al.
Cardiovascular research, 116(3), 686-697 (2019-06-08)
The progressive accumulation of cells in pulmonary vascular walls is a key pathological feature of pulmonary arterial hypertension (PAH) that results in narrowing of the vessel lumen, but treatments targeting this mechanism are lacking. The C-X-C motif chemokine 12 (CXCL12)
Pierre Regenass et al.
Journal of medicinal chemistry, 61(17), 7671-7686 (2018-08-15)
We previously reported Chalcone-4 (1) that binds the chemokine CXCL12, not its cognate receptors CXCR4 or CXCR7, and neutralizes its biological activity. However, this neutraligand suffers from limitations such as poor chemical stability, solubility, and oral activity. Herein, we report

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