SML0788

A 83-01

≥98% (HPLC), powder, TGF-β RI kinase inhibitor

• 別名: 3-(6-メチル-2-ピリジニル)-N-フェニル-4-(4-キノリニル)-1H-ピラゾール-1-カルボチオアミド, A-83-01, A83-01
• 実験式（ヒル表記法）: C₂₅H₁₉N₅S
• CAS番号: 909910-43-6
• 分子量: 421.52
• UNSPSCコード: 12352200
• NACRES: NA.77

特性

• product name: A 83-01, ≥98% (HPLC)
• 品質水準: 100
• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• 形状: powder
• 色: white to beige
• 溶解性: DMSO: 5 mg/mL, clear (warmed)
• 保管温度: −20°C
• InChI: 1S/C25H19N5S/c1-17-8-7-13-23(27-17)24-21(19-14-15-26-22-12-6-5-11-20(19)22)16-30(29-24)25(31)28-18-9-3-2-4-10-18/h2-16H,1H3,(H,28,31)
• InChI Key: HIJMSZGHKQPPJS-UHFFFAOYSA-N

詳細

詳細

A-83-01 may effectively prevent burn wound contraction without impeding wound closure, due to its ability to inhibit the transforming growth factor-β (TGF-β)-induced rise in myofibroblast population. Additionally, it can hinder TGF-β1-dependent cancer metastasis by suppressing epithelial-mesenchymal transition (EMT) in animals.

アプリケーション

A83-01は、形質転換増殖因子βキナーゼ1型受容体の阻害剤として使用されています。

A 83-01 has been used:

• in the culture medium for organoid formation from dissociated tumor cells,
• as a component in Dulbecco′s modified Eagle medium/nutrient mixture F-12 (DMEM/F12) for culturing human epidermal stem cells (EpSCs)

生物化学的／生理学的作用

A83-01は、Smad2/3のリン酸化を阻止するTGFβキナーゼ／アクチビン受容体様キナーゼ（ALK5）の阻害剤（IC₅₀ = 12 nM）であり、TGFβにより誘発された増殖を阻害します。 A83-01は、Smad2のリン酸化をブロックし、そしてTGF-βにより誘発された上皮間葉転換を阻害します。 また、A83-01は、TGFβI型受容体ALK-5、アクチビンIB型受容体ALK-4、およびノーダルI型受容体ALK-7により誘発された転写活性も阻害します。 A-83-01は、新生児期Nkx2.5-eGFP (+)細胞の増殖を誘発します。

安全性情報

• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3