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アッセイ
≥98% (HPLC)
形状
solid
色
off-white
溶解性
DMSO: ≥10 mg/mL
H2O: ≥2 mg/mL
SMILES記法
Cl[H].CCCN(CCc1ccccc1)C2CCc3c(O)cccc3C2
InChI
1S/C21H27NO.ClH/c1-2-14-22(15-13-17-7-4-3-5-8-17)19-11-12-20-18(16-19)9-6-10-21(20)23;/h3-10,19,23H,2,11-16H2,1H3;1H
InChI Key
XWLCIDLCEZAOEY-UHFFFAOYSA-N
遺伝子情報
human ... DRD1(1812) , DRD2(1813) , DRD3(1814) , DRD4(1815) , DRD5(1816)
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生物化学的/生理学的作用
N-0434、N-0437、N-0734など一連の2-アミノテトラリン誘導体ドーパミン(DA)レセプターアゴニストはin vivo、in vitroの両方の薬理試験系で検討が行われています。In vivoでは、前シナプス活性の測定からγ-ブチロラクトンが引き起こすラット中枢DOPAの生合成速度の上昇を回復させるとみられています。また、前シナプス活性の測定から腹腔内および経口投与後、ホモバニリン酸(HVA)が減少すると考えられています。後シナプス活性はレセルピン回復と常同症の誘導という2種類の行動性モデルで測定されています。ノルアドレナリンやドーパミンの代謝回転に対する(±)-PPHT(N-0434)など、これら薬剤の効果はさらに研究されています(α-MpT法)。結果として、N-0434((±)-PPHT)、N-0437、N-0734は有意なα2活性はなく、DAに対して強力かつ選択的に作用するアゴニストであることが示唆されています。
Potent D2 dopamine receptor agonist.
保管分類コード
13 - Non Combustible Solids
WGK
WGK 3
引火点(°F)
Not applicable
引火点(℃)
Not applicable
個人用保護具 (PPE)
Eyeshields, Gloves, type N95 (US)
試験成績書(COA)
製品のロット番号・バッチ番号を入力して、試験成績書(COA) を検索できます。ロット番号・バッチ番号は、製品ラベルに「Lot」または「Batch」に続いて記載されています。
European journal of pharmacology, 191(3), 281-293 (1990-12-04)
Central administration of bombesin elicits excessive grooming and locomotor activity in rats. This grooming activity is one characterised by vigorous scratching of the face, nape and body flanks. Pretreatment with the D1 receptor antagonist SCH 23390 inhibited the expression of
Neurochemistry international, 30(2), 191-197 (1997-02-01)
The effect of dopamine (DA) D2 receptor on extracellular choline (Ch) and acetylcholine (ACh) levels in rat caudate-putamen (striatum) was investigated by means of microdialysis. The systemic, intraperitoneal (i.p.), injection of (+/-)-2-(N-phenylethyl-N-propyl) amino-5-hydroxytetralin (N-434), a specific DA D2 receptor agonist
Pharmacology, biochemistry, and behavior, 62(1), 21-29 (1999-02-11)
The influence of the hormonal condition on the reactivity of central dopamine (DA) receptors was studied in male and in intact and ovariectomized (OVX) female rats. They were injected with selective DA agonists, acting either on D1 (SKF 38393, 2.5
Endocrinology, 138(8), 3141-3153 (1997-08-01)
Endothelin-1 (ET-1) inhibits PRL secretion from cultured rat lactotrophs. However, ET-1 stimulates PRL secretion after cultured lactotrophs have been exposed for 48 h to dopamine or D2 dopamine agonists. In the present study, we have used cell-attached and inside-out patch
Pharmacology, biochemistry, and behavior, 44(4), 865-868 (1993-04-01)
The effects of a dopamine agonist, (+/-)-2-(N-penylethyl-N-propyl)amino-5- hydroxytetralin (N-0434) (SC doses of 0.00, 0.01, 0.1, and 1.0 mg/kg) were tested in rats for 120 min in an activity monitor. The durations in seconds of horizontal locomotor time, rearing time, stereotypy
ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.
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