おすすめの製品
由来生物
human
品質水準
リコンビナント
expressed in Chem-1 cells
メーカー／製品名
ChemiScreen
Chemicon®
テクニック
ligand binding assay: suitable (GTPγS)
radioligand binding assay (RLBA): suitable
NCBIアクセッション番号
UniProtアクセッション番号
輸送温度
dry ice
詳細
NK1 をコードする全長ヒト TACR1 cDNA
哺乳類におけるタキキニンペプチドファミリーは、サブスタンス P、ニューロキニン A、ニューロキニン B の 3 種類のペプチドから成り、GPCR のタキキニン受容体ファミリーである NK1、NK2、NK3 に結合します（Severini et al., 2002）。 タキキニンは消化器系で顕著な活性を示し、腸の収縮と唾液分泌を刺激します。 これらの作用は NK1 および NK2 によって媒介され、NK1 のアンタゴニストであるアプレピタントは化学治療誘発性催吐の治療に使用されています（Rupniak and Kramer, 1999）。 NK1 タキキニン受容体は脳に発現し、うつ病や侵害受容に関与していると考えられています（Saria, 1999）。 NK1 は動物モデルにおいて侵害受容を促進するように見えるものの、NK1 のアンタゴニストがヒトの疼痛緩和において有効であることが証明されていないことから、この活性の重要性については議論の余地があります（Hill, 2000）。 Chemicon′の NK1 膜製剤は、当社独自の安定性組換え細胞株から作成された粗製膜製剤です。GPCR の表面発現が高レベルであるため、NK1 とサブスタンス P との相互作用に対するアンタゴニストをスクリーニングするのに理想的な HTS ツールです。この膜製剤は [125I]-サブスタンス P に対して 0.28 ～ 0.47 nM の Kd を示します。10µ µg/ウェル 2 NK1 膜製剤と 0.25 nM [125I]-サブスタンス P で、5 倍以上のシグナル／バックグラウンド比が得られました。
アプリケーション
放射性リガンド結合アッセイおよびGTPγS結合。
生物化学的／生理学的作用
GPCR クラス：A
タンパク質標的：NK1
標的サブファミリー：タキキニン／ニューロキニン
品質
さまざまな量の NK1 膜製剤を用いた競合結合アッセイで得られたシグナル：バックグラウンドおよび特異的結合値：
| 10 µg/ウェル | |
|---|---|
| シグナル：バックグラウンド | 7.17 |
| 特異的結合（cpm） | 2210 |
仕様：1 ユニット = 10 µg
Bmax：0.38 pmol/mg
Kd: 0.34 nM
規格
インキュベーション条件
非結合 96-ウェルプレート内で、膜を放射性リガンドおよび非標識競合物質（試験濃度については図 1 および 2 を参照）と結合緩衝液中で混合し、1～2時間インキュベートします。ろ過の前に、GF/C 96 ウェルフィルタープレートを 0.33% ポリエチレンイミンで 30 分コーティングし、50mM HEPES、pH7.4、0.5% BSA で洗浄します。 結合反応をフィルタープレートに移し、洗浄緩衝液で 3 回洗浄します（1 回の洗浄につき各ウェル 1 mL）。 プレートを乾燥させ、カウントします。
結合緩衝液：50 mM HEPES、pH 7.4、5 mM MgCl2、1 mM CaCl2、0.2% BSA、ろ過後、4°C で保存。
放射性リガンド：［125I］-サブスタンス P（Perkin Elmer#:NEX190）
洗浄緩衝液：50 mM HEPES、pH 7.4、500mM NaCl、0.1% BSA、ろ過後、4°Cで保存。.
各パッケージには、少なくとも 200 アッセイ（ユニット）分の膜が収められています。1 ユニットとは、0.25 nM の125I 標識 サブスタンス P で 5 倍以上のシグナル：バックグラウンドが得られる膜の量を意味します。
非結合 96-ウェルプレート内で、膜を放射性リガンドおよび非標識競合物質（試験濃度については図 1 および 2 を参照）と結合緩衝液中で混合し、1～2時間インキュベートします。ろ過の前に、GF/C 96 ウェルフィルタープレートを 0.33% ポリエチレンイミンで 30 分コーティングし、50mM HEPES、pH7.4、0.5% BSA で洗浄します。 結合反応をフィルタープレートに移し、洗浄緩衝液で 3 回洗浄します（1 回の洗浄につき各ウェル 1 mL）。 プレートを乾燥させ、カウントします。
結合緩衝液：50 mM HEPES、pH 7.4、5 mM MgCl2、1 mM CaCl2、0.2% BSA、ろ過後、4°C で保存。
放射性リガンド：［125I］-サブスタンス P（Perkin Elmer#:NEX190）
洗浄緩衝液：50 mM HEPES、pH 7.4、500mM NaCl、0.1% BSA、ろ過後、4°Cで保存。.
各パッケージには、少なくとも 200 アッセイ（ユニット）分の膜が収められています。1 ユニットとは、0.25 nM の125I 標識 サブスタンス P で 5 倍以上のシグナル：バックグラウンドが得られる膜の量を意味します。
物理的形状
パッケージ緩衝液中の液体：50 mM トリス、pH7.4、10% グリセロール、1% BSA、保存料無添加。
包装方法：膜タンパク質は 1 mL の包装緩衝液で 0.5 mg/mL に調整し、急速凍結して -80°C で保存したものです。
包装方法：膜タンパク質は 1 mL の包装緩衝液で 0.5 mg/mL に調整し、急速凍結して -80°C で保存したものです。
保管および安定性
凍結したまま、-70°C で最長 2 年保存できます。 凍結融解しないでください。
法的情報
CHEMICON is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
免責事項
メルクのカタログまたは製品に添付されたメルクのその他の文書に記載されていない場合、メルクの製品は研究用途のみを目的としているため、他のいかなる目的にも使用することはできません。このような目的としては、未承認の商業用途、in vitroの診断用途、ex vivoあるいはin vivoの治療用途、またはヒトあるいは動物へのあらゆる種類の消費あるいは適用などがありますが、これらに限定されません。
保管分類コード
10 - Combustible liquids
WGK
WGK 1
引火点(°F)
Not applicable
引火点(℃)
Not applicable
適用法令
試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。
Jan Code
HTS080M:
試験成績書（COA）
製品のロット番号・バッチ番号を入力して、試験成績書（COA） を検索できます。ロット番号・バッチ番号は、製品ラベルに「Lot」または「Batch」に続いて記載されています。
N M Rupniak et al.
Trends in pharmacological sciences, 20(12), 485-490 (2000-02-12)
The development of small-molecule antagonists of the substance P (SP)-preferring tachykinin NK1 receptor during the past decade represents an important opportunity to exploit these molecules as novel therapeutic agents. On the basis of its anatomical localization and function, SP has
R Hill
Trends in pharmacological sciences, 21(7), 244-246 (2000-06-29)
Tachykinin NK1 receptor antagonists have failed to exhibit efficacy in clinical trials of a variety of clinical pain states. By contrast, in preclinical studies in animals NK1 receptor antagonists have been shown to attenuate nociceptive responses sensitized by inflammation or
Cinzia Severini et al.
Pharmacological reviews, 54(2), 285-322 (2002-05-31)
The tachykinin peptide family certainly represents one of the largest peptide families described in the animal organism. So far, more than 40 tachykinins have been isolated from invertebrate (insects, worms, and molluscs), protochordate, and vertebrate (skin, gastrointestinal tract, peripheral and
A Saria
European journal of pharmacology, 375(1-3), 51-60 (1999-08-12)
After its discovery in 1931, substance P (SP) remained the only mammalian member of the family of tachykinin peptides for several decades. Tachykinins thus refer to peptides sharing the common C-terminal amino acid sequence Phe-X-Gly-Leu-Met x NH2. In recent years
ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.
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