H7904

(Z)-4-羟三苯氧胺

≥98% (HPLC), powder, estrogen receptor modulator

• 别名: 4-羟基他莫昔芬, (Z)-4-(1-[4-(二甲氨基乙氧基)苯基]-2-苯基-1-丁烯基)苯酚, (Z)-4-OHT, 反式-4-羟三苯氧胺
• 经验公式（希尔记法）: C₂₆H₂₉NO₂
• CAS号: 68047-06-3
• 分子量: 387.51
• MDL號碼: MFCD00278780
• 分類程式碼代碼: 51111800
• PubChem物質ID: 24895814
• NACRES: NA.77

属性

• product name: (Z)-4-羟三苯氧胺, ≥98% Z isomer
• 品質等級: 300
• 化驗: ≥98% (HPLC)
• 形狀: powder
• 儲存條件: desiccated; protect from light
• 溶解度: methanol: 10 mg/mL; ethanol: 20 mg/mL (with heating)
• 抗生素活性譜: neoplastics
• 作用方式: enzyme | inhibits
• 起源: AstraZeneca
• 儲存溫度: 2-8°C
• SMILES 字串: CC\C(c1ccccc1)=C(/c2ccc(O)cc2)c3ccc(OCCN(C)C)cc3
• InChI: 1S/C26H29NO2/c1-4-25(20-8-6-5-7-9-20)26(21-10-14-23(28)15-11-21)22-12-16-24(17-13-22)29-19-18-27(2)3/h5-17,28H,4,18-19H2,1-3H3/b26-25-
• InChI 密鑰: TXUZVZSFRXZGTL-QPLCGJKRSA-N
• 基因資訊: human ... ESR1(2099) , ESR2(2100) , ESRRG(2104) , IL6(3569) ; rat ... Ar(24208) , Esr1(24890) , Esr2(25149)

说明

一般說明

4-羟基他莫昔芬(4-OHT)是抗雌激素药物他莫昔芬在人和其他哺乳动物中的代谢产物。Z型(反式)和E型(顺式)4-OHT异构体在未成熟大鼠中均具有抗雌激素作用。对反式的固定环(fixed ring)体系的结构-功能关系研究表明，反式异构体是一种强效抗雌激素剂，在体外T47D乳腺癌细胞中顺式异构体的抗雌激素作用相对较弱（效力低100倍）。4-OHT结合雌激素受体(ER)和雌激素相关受体(ERR)，同时具有雌激素和抗雌激素作用。这种物质是细胞渗透性的选择性雌激素受体调节剂(SERM)。与他莫昔芬和它的其他代谢物相比，4-OHT结合雌激素受体的亲和性更高，对正常人乳腺细胞和乳腺癌细胞系培养物的增殖抑制效力高50-100倍。此外，对这些细胞不添加雌激素培养、通过胰岛素或表皮生长因子诱导增殖时，4-OHT可有效抑制细胞生长。

應用

(Z)-4-羟基他莫昔芬已用于:

• 作为培养基增补剂通过WST-1检测研究细胞活力
• 诱导大鼠中转化生长因子-β (TGF-β基因的删除
• 体外诱导 Cre重组酶活性

特點和優勢

该化合物是受体分类及信号转导手册上核受体（类固醇）页面上的特色化合物。想要浏览手册的其他页面， 请单击此处。

该化合物由AstraZeneca开发。如需浏览其他药物开发的化合物和批准的药物/候选药物清单，请单击此处。

安全信息

• 象形圖: GHS08,GHS07,GHS09
• 訊號詞: Danger
• 危險聲明: H302,H350,H360FD,H410
• 防範說明: P202 - P264 - P273 - P280 - P301 + P312 - P308 + P313
• 危險分類: Acute Tox. 4 Oral - Aquatic Acute 1 - Aquatic Chronic 1 - Carc. 1B - Repr. 1B
• 儲存類別代碼: 6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable
• 個人防護裝備: Eyeshields, Gloves, type P3 (EN 143) respirator cartridges