5.31661

SMYD2 抑制剂，AZ505

• 别名: SMYD2 抑制剂，AZ505
• 经验公式（希尔记法）: C₂₉H₃₈Cl₂N₄O₄
• CAS号: 1035227-43-0
• 分子量: 577.54
• UNSPSC代码: 12352200

属性

• 方案: ≥95% (HPLC)
• 质量水平: 100
• 表单: solid
• 制造商/商品名称: Calbiochem^®
• 储存条件: OK to freeze; protect from light
• 颜色: off-white
• 溶解性: DMSO: 50 mg/mL
• 储存温度: 2-8°C
• InChI: 1S/C29H38Cl2N4O4/c30-23-8-6-20(18-24(23)31)10-13-32-15-12-27(38)35(22-4-2-1-3-5-22)17-16-33-14-11-21-7-9-25(36)28-29(21)39-19-26(37)34-28/h6-9,18,22,32-33,36H,1-5,10-17,19H2,(H,34,37)
• InChI key: LIBVHXXKHSODII-UHFFFAOYSA-N

说明

一般描述

AZ505 是 SMYD2 的细胞渗透性强效可逆抑制剂（IC₅₀ = 120 nM，K_i = 300 nM），可与酶的肽结合槽结合。

一种具有细胞渗透性的苯并恶嗪基-乙基氨基乙基-丙酰胺化合物，可作为 SMYD2 的有效和可逆抑制剂（IC₅₀ = 120 nM，K_i = 300 nM，K_d = 500 nM）。显示与酶的肽结合槽结合。这种结合需要 S-腺苷甲硫氨酸（SAM）的存在。该抑制看来相对于底物是竞争性的，而相对于 SAM 是非竞争性的。与 SMYD3、DOT1L、EZH2、GLP、G9a 和 SET7/9 蛋白质赖氨酸甲基转移酶（IC₅₀ > 83.3 µM）相比，显示出约 700 倍的选择性。在 U2OS 细胞中抑制 SMYD2 介导的 p53-K370 甲基化（〜10 µM），但不影响转染 Y240F 突变体的细胞中的甲基化。

请注意，由于水含量的变化，该化合物的分子量是因批次特异性的。

生化/生理作用

主靶
SMYD2

细胞可透过性：是

警告

毒性：标准处理（A）

外形

以二三氟乙酸盐的形式提供。

重悬

仅使用新鲜的 DMSO 进行重悬。

重悬后，等分并冻存（-20°C）。储备液在 -20°C 条件下可稳定保存 3 个月。

其他说明

Ferguson, A.D., et al. 2011.Structure19, 1262.

法律信息

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全信息

• 储存分类代码: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 闪点(°F): Not applicable
• 闪点(°C): Not applicable