5.06291

Lactimidomycin

≥98% (HPLC), powder, ribosome inhibitor, Calbiochem^®

• 别名: Lactimidomycin
• 经验公式（希尔记法）: C₂₆H₃₅NO₆
• CAS号: 134869-15-1
• 分子量: 457.56
• 分類程式碼代碼: 12352200
• NACRES: NA.77

属性

• product name: Lactimidomycin,
• 化驗: ≥98% (HPLC)
• 品質等級: 100
• 形狀: powder
• 效力: 37.8 nM IC₅₀
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; protect from light
• 顏色: white
• 溶解度: DMSO: soluble
• 儲存溫度: −20°C
• InChI: 1S/C26H35NO6/c1-17-10-8-6-4-5-7-9-11-25(32)33-26(17)19(3)12-18(2)22(29)16-21(28)13-20-14-23(30)27-24(31)15-20/h4,6,8-12,17-18,20-21,26,28H,5,7,13-16H2,1-3H3,(H,27,30,31)/b6-4-,10-8-,11-9-,19-12-
• InChI 密鑰: OYOKHBHOTQDIPM-YVQSYIHDSA-N

说明

一般說明

Lactimidomycin，CAS 134869-15-1，抑制细胞迁移，增殖，&蛋白合成（IC₅₀=37.8 nM）。阻断第一个易位步骤，并且对tRNA结合没有影响。

一种基于戊二酰亚胺的具有抗真菌特性的12元大环内酯抗生素。 作为细胞迁移，细胞增殖和蛋白合成的强效抑制剂（IC₅₀=37.82 nM），但即使在高浓度下（IC₅₀ >10 µ M）也不会影响RNA合成。作为强效的翻译抑制剂，似乎在不影响tRNA结合或肽键形成的情况下阻断第一个易位步骤。 它的效价比环己酰亚胺（目录号239763和239764）高约10倍。以高亲和力与60S核糖体亚基上的同一位点结合（K_d=500 nM，而环己酰亚胺为15 µM）。显示通过阻断细胞生长延长携带P388淋巴瘤的小鼠的存活，但是，它不会显著影响非致瘤性MCF10A乳腺癌细胞系。还显示在裸鼠中延缓MDA MB231细胞的生长（~0.6/mg/kg）。

生化／生理作用

主要靶标
核糖体

可逆性：是

警告

毒性：标准处理（A）

重構

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备液在-20°C下可稳定保存至多3个月。

其他說明

Schneider-Poetsch, T., et al. 2010.Nat. Chem. Biol.6, 209.
Micoine, K., et al. 2010.J. Am. Chem. Soc.132, 14064.
Ju, J., et al. 2009.J. Am. Chem. Soc.131, 1370.
Sugawara, K., et al. 1992.J. Antibiot.45, 1433.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全信息

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable