A negative allosteric modulator selective for NR2B containing NMDA receptors (IC50 = 1, >100, and >100 µM for NR2B, NR2A, and NR2C, respectively). Also a potent ligand for ς1 receptor (Ki = 0.013 µM), one of the two types of unique non-opioid, non-phencyclidine brain ς receptors. Blocks neuronal voltage-gated Ca2+ channels and selectively inhibits the rapid component of the delayed rectifier K+ current (IKr). A neuroprotective agent in acute ischemic stroke. Prolongs the QT interval in EKG.
Acciones bioquímicas o fisiológicas
Primary Target NMDA receptors
Target IC50: 1, >100, and >100 →M for NR2B, NR2A, and NR2C, respectively.
Advertencia
Toxicity: Standard Handling (A)
Reconstitución
Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.
Otras notas
Lengyel, C., et al. 2004. Br. J. Pharmacol.143, 152.
Nikam, S., et al. 2002. Curr Pharm Des.8, 845.Whittemore, E., et al. 1997. J. Pharmacol. Exp. Ther.282, 326.M Bath, C., et al. 1996. Eur. J. Pharmacol.299, 103. Carter, C., et al. 1994. Neuropsychopharmacol.11, 257.
Información legal
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Código de clase de almacenamiento
11 - Combustible Solids
Clase de riesgo para el agua (WGK)
WGK 3
Punto de inflamabilidad (°F)
Not applicable
Punto de inflamabilidad (°C)
Not applicable
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