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Sigma-Aldrich

Cdk9 Inhibitor II

The Cdk9 Inhibitor II, also referenced under CAS 140651-18-9, controls the biological activity of Cdk9. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

Synonyme(s) :

Cdk9 Inhibitor II, 4-(3,5-Diamino-1H-pyrazol-4-ylazo)-phenol

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C9H10N6O
Numéro CAS:
Poids moléculaire :
218.22
Code UNSPSC :
12352200
Nomenclature NACRES :
NA.77

Niveau de qualité

Pureté

≥95% (HPLC)

Forme

solid

Fabricant/nom de marque

Calbiochem®

Conditions de stockage

OK to freeze
protect from light

Couleur

orange

Solubilité

DMSO: 10 mg/mL
ethanol: 5 mg/mL

Conditions d'expédition

ambient

Température de stockage

2-8°C

InChI

1S/C9H10N6O/c10-8-7(9(11)15-14-8)13-12-5-1-3-6(16)4-2-5/h1-4,16H,(H5,10,11,14,15)

Clé InChI

AYZRKFOEZQBUEA-UHFFFAOYSA-N

Description générale

A cell-permeable azo-pyrazole compound that acts as a potent, ATP-competitive, and Cdk9-selective inhibitor (IC50 = 350 nM, using Cdk9/T1). It inhibits Cdk1/B, Cdk2/E, Cdk2/A, Cdk4/D1, Cdk7/H, and p70S6K only at much higher concentrations (IC50 = 44, 20, 69, 13.5, 26, and 10 µM, respectively) and shows little or no activity against eight other commonly studied kinases even at concentrations as high as 10 µM. Shown to exhibit antiproliferative activity in human tumor cell lines.

Actions biochimiques/physiologiques

Cell permeable: yes
Primary Target
Cdk9
Product competes with ATP.
Reversible: no
Target IC50: 350 nM, using Cdk9/T1

Conditionnement

Packaged under inert gas

Avertissement

Toxicity: Irritant (B)

Autres remarques

Krystof, V., et al. 2006. J. Med. Chem.49, 6500.

Informations légales

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 2

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable


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XinTao Gao et al.
Molecular oncology, 15(7), 1901-1920 (2021-05-02)
Androgen receptor (AR) is the principal molecule in prostate cancer (PCa) etiology and therapy. AR re-activation still remains a major challenge during treatment of castration-resistant prostate cancer (CRPC) tumors that relapse after castration therapies. Recent reports have indicated the enrichment

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