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Merck

SML2839

Sigma-Aldrich

SR-318

≥98% (HPLC)

Synonym(e):

5-Amino-N-(4-((3-cyclohexylpropyl)carbamoyl)benzyl)-1-phenyl-1H-pyrazole-4-carboxamide, SR 318, SR318

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About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C27H33N5O2
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
459.58
UNSPSC-Code:
12352200
NACRES:
NA.77

Qualitätsniveau

Assay

≥98% (HPLC)

Form

powder

Farbe

white to beige

Löslichkeit

DMSO: 2 mg/mL, clear

Lagertemp.

2-8°C

SMILES String

NC1=C(C(NCC2=CC=C(C(NCCCC3CCCCC3)=O)C=C2)=O)C=NN1C4=CC=CC=C4

Biochem./physiol. Wirkung

SR-318 is a potent and selective type-II inhibitor that targets p38α/β in an inactive DFG-out conformation with good kinome selectivity (p38α/β IC50 = 5/39 nM by radiometric kinase assay). SR-318 selectively inhibits p38α/β by cell-based NanoBRET assay (IC50 = 3.7 nM/p38α, 10 nM/p38β, 0.91 μM/ZAK, ≥3 μM/DDR1, DDR2, KIT, MYLK4, RSK4) and effectively blocks LPS-induced TNF-α release in human whole blood (IC50 = 283 nM). SR-321 is an inactive structural analog and the recommended negative control compound.

Lagerklassenschlüssel

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

Flammpunkt (°F)

Not applicable

Flammpunkt (°C)

Not applicable


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Sandra Röhm et al.
Journal of medicinal chemistry, 62(23), 10757-10782 (2019-11-09)
p38 mitogen-activated protein kinases are key mediators of environmental stress response and are promising targets for treatment of inflammatory diseases and cancer. Numerous efforts have led to the discovery of several potent inhibitors; however, so far no highly selective type-II

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