Ein 2-Phenylpyridazin-3(2H)-on-basierter Nicht-Kupfer-Chelatbildner, der selektiv die Aktivität der Superoxid-Dismutase 1 (Cu/Zn-SOD) hemmt (IC50 = 1,07 µM). Zellen, die SOD1 überexprimieren, sind weniger empfindlich gegenüber LCS-1. Es hat sich gezeigt, dass es vorzugsweise das Wachstum einer Reihe von menschlichen Lungenadenokarzinom-Zelllinien mit EGFR- und KRAS-Mutationen hemmt (IC50 = 200 nM). Verhindert die Serum-induzierte Aktivierung der ERK- und PI-3-Kinase/AKT-Signalübertragung und beeinflusst dadurch das Zellwachstum und -überleben. Die scheinbare Halbwertszeit dieser Verbindung wird in menschlichen Lebermikrosomen mit 6,6 Minuten angegeben.
Verpackung
Verpackt unter inertem Gas
Warnhinweis
Toxizität: Standard-Handhabung (A)
Rekonstituierung
Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 3 Monate haltbar.
Sonstige Hinweise
Somwar, R., et al. 2011, PNAS in press. Somwar, R., et al. 2009. J. Biomol. Screen.14, 1176.
Rechtliche Hinweise
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Lagerklassenschlüssel
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 2
Flammpunkt (°F)
Not applicable
Flammpunkt (°C)
Not applicable
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Frontiers in oncology, 12, 937444-937444 (2022-08-19)
Gliomas are characterized by high morbidity and mortality, and have only slightly increased survival with recent considerable improvements for treatment. An innovative therapeutic strategy had been developed via inducing ROS-dependent cell death by targeting antioxidant proteins. In this study, we
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