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Versandbedingung
wet ice
Lagertemp.
2-8°C
Allgemeine Beschreibung
Ein potenter und selektiver Inhibitor von zyklinabhängigen Kinasen (Cdk). Zeigt eine stärkere hemmende Wirkung im Vergleich zu Olomoucin (Best.-Nr. 495620). Hemmt p34 Cdc2/Zyklin B (IC50 = 650 M), p33 Cdk2/Zyklin A (IC50 = 700 M), p33 Cdk2/Zyklin E (IC50 = 700 M) und p33 Cdk2/p35 (IC50 = 200 M), indem er um die ATP-bindende Domäne der Kinasen konkurriert. Weist sehr geringe Sensitivität gegenüber verwandten Kinasen auf, einschließlich Erk1 und Erk2 (IC50 = jeweils 34 µ;M und 14 µ;M). Roscovitin hat auch bei einer Konzentraton von 100 µ;M keine maßgebliche Wirkung auf die Aktivität anderer Proteinkinasen und im Vergleich zu Olomoucin zeigt Roscovitin eine erhöhte antimitotische Aktivität in den G1/S- und G2/M-Phasen des Zellzyklus.
Biochem./physiol. Wirkung
Primärziel p34cdk1/Zyklin B
Produkt konkurriert mit ATP.
Reversibel: ja
Zellpermeabel: nein
Ziel-IC50: 650 nM, 700 nM, 700 nM und 200 nM jeweils gegen p34cdk1/cyclin B, p33cdk2/cyclin A, p33cdk2/cyclin E und p33cdk5/p35
Verpackung
Verpackt unter inertem Gas
Warnhinweis
Toxizität: Reizstoff (B)
Physikalische Form
Eine 50-mM-Lösung (5 mg/282 µ;l) Lösung von Roscovitin (Best.-Nr. <;A href="https://./?[islink]ViewProductDetail-BySKU&;#124;&;#124;SKU&;#124;EMD_BIO-557360&;#124;[/islink]">;557360<;/A>;) in DMSO.
Rekonstituierung
Nach der erstmaligen Verwendung in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Nach dem Öffnen sind die DMSO-Aliquote bei -20 °;C bis zu 6 Monate haltbar.
Sonstige Hinweise
Meijer, L. 1996. Trends Cell Biol.6, 393. Rudolph, B., et al. 1996. EMBO J.15, 3053.
Rechtliche Hinweise
Wird unter der Lizenz des US-Patents 6.316.456 verkauft.
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Lagerklassenschlüssel
10 - Combustible liquids
WGK
WGK 2
Flammpunkt (°F)
188.6 °F - closed cup - (Dimethylsulfoxide)
Flammpunkt (°C)
87 °C - closed cup - (Dimethylsulfoxide)
Analysenzertifikate (COA)
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Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America, 118(46) (2021-11-10)
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