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ββ-Catenin/Tcf-Inhibitor, FH535

The β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535, also referenced under CAS 108409-83-2, controls the biological activity of β-Catenin/Tcf. This small molecule/inhibitor is primarily used for Cell Signaling applications.

• Synonym(e): ββ-Catenin/Tcf-Inhibitor, FH535
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₃H₁₀Cl₂N₂O₄S
• CAS-Nummer: 108409-83-2
• Molekulargewicht: 361.20
• MDL-Nummer: MFCD01212888
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥99% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: yellow
• Löslichkeit: DMSO: 100 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: 2-8°C
• SMILES String: [S](=O)(=O)(Nc2c(cc(cc2)[N+](=O)[O-])C)c1c(ccc(c1)Cl)Cl
• InChI: 1S/C13H10Cl2N2O4S/c1-8-6-10(17(18)19)3-5-12(8)16-22(20,21)13-7-9(14)2-4-11(13)15/h2-7,16H,1H3
• InChIKey: AXNUEXXEQGQWPA-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Eine zellpermeable Sulfonamid-Verbindung, die als zweifacher Signalweginhibitor gegen Wnt/β-Catenin- (≥80%ige Hemmung bei 15 µmol/l in β-Catenin/Tcf-abhängigen Zellreporter-Assays) und PPARγ/δ-Signalisierungen (≥30%ige Hemmung bei 0,5 µmol/l in PPRE-Zellreporter-Assays) dient. Obwohl FH535 und das der strukturell ähnliche PPARγ-selektive Inhibitor GW9662 (Katalognr. 370700) die Co-Aktivator/PPAR-Bindung hemmen, blockiert nur FH535 die β-Catenin/PPARγ-Wechselwirkung und die antagonistische Aktivität von FH535 involviert keine kovalente Modifikation der nichtkovalenten Wechselwirkung mit dem Cystein-Rest der PPAR-Ligandenbindungsstelle, die wesentlich für die Wirkung von GW9662 ist.

Eine zellpermeable Sulfonamid-Verbindung, die als zweifacher Signalweginhibitor gegen Wnt/β-Catenin- (≥80%ige Hemmung bei 15 µmol/l in β-Catenin/Tcf-abhängigen Zellreporter-Assays) und PPARγ/δ-Signalisierungen (≥30%ige Hemmung bei 0,5 µmol/l in PPRE-Zellreporter-Assays) dient. Obwohl FH535 und das der strukturell ähnliche PPARγ-selektive Inhibitor GW9662 (Katalognr. 370700) die Co-Aktivator/PPAR-Bindung hemmen, blockiert nur FH535 die β-Catenin/PPARγ-Wechselwirkung und die antagonistische Aktivität von FH535 involviert die kovalente Modifikation der nichtkovalenten Wechselwirkung mit dem Cystein-Rest der PPAR-Ligandenbindungsstelle nicht, die wesentlich für die Wirkung von GW9662 ist.

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Handeli, S. und Simon, J.A. 2008. Mol. Cancer Ther.7, 521.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3