Eine zellpermeable Pyrazolo-Verbindung, die auf ATP-konkurrierende Weise (Ki = 18 nmol/l mit AKT2) als potenter Inhibitor gegen Akt (IC50 = 32, 17 und 47 nmol/l gegen Akt1, Akt2 bzw. Akt3) und p70S6K (IC50 = 85 nmol/l) wirkt, mit deutlich verringerter Aktivität gegenüber RSK1 (IC50 >100 nmol/l) und einen Panel aus 13 anderen Zellkinasen (IC50 >1 µmol/l), einschließlich PDK1, PI3-Kβ, SGK, GSK-3β und MEK1. Reduziert das Maß der Phosphorylierung von GSK-3β, S6R und FKHRL1 (IC50 im Bereich von 2,08 bis 4,45 µmol/l gegen GSK-3β-pSer9-Werte) wirksam und hemmt die Proliferation (IC50 im Bereich von 0,94 bis 11,86 µmol/l) von Krebszellen, die eine konstitutive Akt-Signalwegaktivierung aufweisen, einschließlich PTEN-defiziente MES-SA-Gebärmuttersarkom- und U87MG-Glioblastomzelllinien. AT7867-Behandlungen via i.p. oder p.o. (20 mg/kg bzw. 90 mg/kg einmal alle 3 Tage) führten Berichten zufolge ebenfalls zur Hemmung des Akt-Signalwegs und des Tumorwachstums in Mäusen mit MES-SA- (~40 % der unbehandelten Kontrollen an Tag 10 durch i.p. oder p.o.) oder U87MG-Xenotransplantat (~50 % der unbehandelten Kontrollen an Tag 10 durch i.p.) in vivo.
Verpackung
Verpackt unter inertem Gas
Warnhinweis
Toxizität: Standard-Handhabung (A)
Rekonstituierung
Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 3 Monate haltbar.
Sonstige Hinweise
Grimshaw, K.M., et al. 2010. Mol. Cancer Ther.9, 1100. Saxty, G., et al. 2007. J. Med. Chem.50, 2293.
Rechtliche Hinweise
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Lagerklassenschlüssel
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
Flammpunkt (°F)
Not applicable
Flammpunkt (°C)
Not applicable
Analysenzertifikate (COA)
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