124018

InSolution Akt-Inhibitor VIII, Isozym-selektiv, Akti-1/2

Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2, CAS 612847-09-3, is a cell-permeable, reversible inhibitor of Akt1/Akt2 (IC₅₀ = 58 nM, 210 nM, & 2.12 µM for Akt1, Akt2, and Akt3, respectively).

• Synonym(e): InSolution Akt-Inhibitor VIII, Isozym-selektiv, Akti-1/2
• Empirische Formel (Hill-System): C₃₄H₂₉N₇O
• CAS-Nummer: 612847-09-3
• Molekulargewicht: 551.64
• MDL-Nummer: MFCD09026909
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.28

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 200
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: yellow
• Löslichkeit: DMSO: 5 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: 2-8°C
• SMILES String: N6(CCC(CC6)[n]7c8c(nc7O)cccc8)Cc1ccc(cc1)c2nc3c(nc2c5ccccc5)cc4[nH]cnc4c3
• InChI: 1S/C34H29N7O/c42-34-39-26-8-4-5-9-31(26)41(34)25-14-16-40(17-15-25)20-22-10-12-24(13-11-22)33-32(23-6-2-1-3-7-23)37-29-18-27-28(36-21-35-27)19-30(29)38-33/h1-13,18-19,21,25H,14-17,20H2,(H,35,36)(H,39,42)
• InChIKey: BIWGYFZAEWGBAL-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein zellpermeabler, reversibler, potenter und selektiver Inhibitor der Akt1/Akt2-Aktivität (IC₅₀ = 58 nmol/l, 210 nmol/l und 2,12 µmol/l für Akt1, Akt2 bzw. Akt3, in In-vitro-Kinase-Assays). Die Hemmung ist Berichten zufolge von der Pleckstrin-Homologiedomäne (PH-Domäne) abhängig. Sie hat keine hemmende Wirkung gegen Akt ohne PH-Domäne oder andere eng verwandte Kinasen der AGC-Familie, PKA, PKC und SGK, selbst bei Konzentrationen von 50 µmol/l. Sie überwindet den durch Akt1/Akt2 vermittelten Widerstand gegenüber Chemotherapeutika in Tumorzellen und blockiert die basale und stimulierte Phosphorylierung/Aktivierung von Akt1/Akt2 sowohl in kultivierten Zellen in vitro als auch in Mäusen in vivo.

Eine zellpermeable und reversible Chinoxalin-Verbindung, die die Akt1/Akt2-Aktivität wirksam und selektiv hemmt (IC₅₀ = 58 nmol/l, 210 nmol/l und 2,12 µmol/l für Akt1, Akt2 bzw. Akt3, in In-vitro-Kinase-Assays. Die Hemmung scheint von der Pleckstrin-Homologiedomäne (PH-Domäne) abhängig zu sein. Sie hat keine hemmende Wirkung gegen Akt ohne PH-Domäne oder andere eng verwandte Kinasen der AGC-Familie, PKA, PKC und SGK, selbst bei Konzentrationen von 50 µmol/l. Sie überwindet den durch Akt1/Akt2 vermittelten Widerstand gegenüber Chemotherapeutika in Tumorzellen und blockiert die basale und stimulierte Phosphorylierung/Aktivierung von Akt1/Akt2 sowohl in kultivierten Zellen in vitro als auch in Mäusen in vivo. Eine 10-mmol/l-Lösung (1 mg/181 µl) von Akt-Inhibitor VIII, Isozym-selektiv, Akti-1/2 (Kat.-Nr. 124017) in DMSO ist ebenfalls erhältlich.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
Akt1, Akt2, Akt3

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: ja

Zellpermeabel: ja

Ziel-IC₅₀: 58 nmol/l, 210 nmol/l und 2,12 µmol/l gegen Akt1, Akt2 bzw. Akt3 in In-vitro-Kinase-Assays

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-70 °C). Stammlösungen sind bei -70 °C bis zu 6 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Calleja, V., et al. 2009. PLoS Biol.7, e17.
Logie, L., et al. 2007. Diabetes56, 228.
Barnett, S.F., et al. 2005. Biochem. J.385, 399.
DeFeo-Jones, D., et al. 2005. Mol. Cancer Ther.4, 271.
Zhao, Z., et al. 2005. Bioorg. Med. Chem. Lett.15, 905.
Lindsley, C.W., et al. 2005. Bioorg. Med. Chem. Lett.15, 761.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable