Přejít k obsahu
Merck
Všechny fotografie(1)

Hlavní dokumenty

Zobrazit celou dokumentaci

SML1733

Sigma-Aldrich

FINDY

≥98% (HPLC)

Synonyma:

(5Z)-5-[[4-Methoxy-3-[2-(trimethylsilyl)ethynyl]phenyl]methylene]-2-thioxo-4-thiazolidinone, (Z)-5-(4-Methoxy-3-((trimethylsilyl)ethynyl)benzylidene)-2-thioxothiazolidin-4-one

Přihlásitk zobrazení cen stanovených pro organizaci a smluvních cen
Všechny fotografie(1)

About This Item

Empirický vzorec (Hillův zápis):
C16H17NO2S2Si
Číslo CAS:
1507367-37-4
Molekulová hmotnost:
347.53
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77

Quality Level

100

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

light yellow to dark yellow

solubility

DMSO: 25 mg/mL, clear

storage temp.

2-8°C

SMILES string

C[Si](C)(C)C#CC1=C(OC)C=CC(/C=C2SC(NC\2=O)=S)=C1

InChI

1S/C16H17NO2S2Si/c1-19-13-6-5-11(9-12(13)7-8-22(2,3)4)10-14-15(18)17-16(20)21-14/h5-6,9-10H,1-4H3,(H,17,18,20)/b14-10-

InChI key

JHFDWHHUUUMRLK-UVTDQMKNSA-N

Biochem/physiol Actions

A thioxothiazolidinone that specifically targets newly synthesized cellular DYRK1A, but not DYRK1B or DYRK2, for proteasomal degradation.
FINDY is a cell-permeable thioxothiazolidinone derivative that specifically targets newly synthesized cellular DYRK1A, but not DYRK1B or DYRK2, for proteasomal degradation by suppressing DYKR1A intramolecular Ser97 autophosphorylation, a necessary event for folding/maturation of newly translated DYRK1A. Unlike INDY and other ATP-competitive DYRK inhibitors, FINDY is ineffective against the kinase activity of DYRK1A, DYRK1B, DYRK2, or DYRK3 (IC50 >10 μM) and inhibits only five kinases (GSK3β, MARK4, PIM1, PIM3, PLK3) by over 75% at 10 μM among a panel of 271 other kinases. FINDY (2.5 μM) is shown to selectively rescue the developmental defect of Xenopus embryos induced by the overexpression of DYRK1A, but not DYRK1B, while INDY prodrug (2.5 μM) treatment indiscriminately prevents defect caused by both DYRK1A and DYRK1B expression.
FINDY is a structural analog of RD0392, a canonical ATP-competitive inhibitor of mature dual-specificity tyrosine phosphorylation-regulated kinase 1A (DYRK1A).

Storage Class

11 - Combustible Solids

wgk_germany

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

Vyberte jednu z posledních verzí:

Osvědčení o analýze (COA)

Lot/Batch Number
0000200342
0000200342
017M4723V

Nevidíte správnou verzi?

Potřebujete-li konkrétní verzi, můžete vyhledat daný certifikát podle čísla dávky nebo čísla šarže.

Vyhledat COA

Již tento produkt vlastníte?

Dokumenty související s produkty, které jste v minulosti zakoupili, byly za účelem usnadnění shromážděny ve vaší Knihovně dokumentů.

Navštívit knihovnu dokumentů

Koji Umezawa et al.
Molecules (Basel, Switzerland), 26(3) (2021-01-31)
Drug discovery using small molecule inhibitors is reaching a stalemate due to low selectivity, adverse off-target effects and inevitable failures in clinical trials. Conventional chemical screening methods may miss potent small molecules because of their use of simple but outdated
Isao Kii et al.
Nature communications, 7, 11391-11391 (2016-04-23)
Autophosphorylation of amino-acid residues is part of the folding process of various protein kinases. Conventional chemical screening of mature kinases has missed inhibitors that selectively interfere with the folding process. Here we report a cell-based assay that evaluates inhibition of

Náš tým vědeckých pracovníků má zkušenosti ve všech oblastech výzkumu, včetně přírodních věd, materiálových věd, chemické syntézy, chromatografie, analytiky a mnoha dalších..

Obraťte se na technický servis.