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Merck

SML2823

Sigma-Aldrich

GT949

≥98% (HPLC)

Sinónimos:

3-[(4-Cyclohexyl-1-piperazinyl)[1-(2-phenylethyl)-1H-tetrazol-5-yl]methyl]-6-methoxy-2(1H)-quinolinone, GT 949, GT-949

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About This Item

Fórmula empírica (notación de Hill):
C30H37N7O2
Número de CAS:
Peso molecular:
527.66
Número MDL:
Código UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Nivel de calidad

Ensayo

≥98% (HPLC)

Formulario

powder

color

white to beige

solubilidad

DMSO: 2 mg/mL, clear

temp. de almacenamiento

2-8°C

cadena SMILES

O=C1C(C(C2=NN=NN2CCC3=CC=CC=C3)N4CCN(CC4)C5CCCCC5)=CC6=CC(OC)=CC=C6N1

Acciones bioquímicas o fisiológicas

GT949 is a potent and selective positive allosteric modulator (PAM) of the excitatory amino acid transporter EAAT2 (glutamate uptake EC50 = 0.26 nM; COS-7 EAAT2 transfectant), but not EAAT1 or EAAT3. GT949 enhances glutamate uptake of cultured rat astrocytes (EC50 = 1 nM, Emax = 158%) with no potency toward human serotonin (SERT), noradrenaline (NET) and dopamine (DAT) transporters, nor NMDA receptors (murine primary cortical neurons).
Potent and selective positive allosteric modulator (PAM) of the excitatory amino acid transporter EAAT2, but not EAAT1, EAAT3, NMDAR, SERT, NET, or DAT.

Código de clase de almacenamiento

11 - Combustible Solids

Clase de riesgo para el agua (WGK)

WGK 3

Punto de inflamabilidad (°F)

Not applicable

Punto de inflamabilidad (°C)

Not applicable


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ACS chemical neuroscience, 9(3), 522-534 (2017-11-16)
Dysfunction of excitatory amino acid transporters (EAATs) has been implicated in the pathogenesis of various neurological disorders, such as stroke, brain trauma, epilepsy, and neurodegenerative diseases, among others. EAAT2 is the main subtype responsible for glutamate clearance in the brain
Romulo Martelli Falcucci et al.
ACS chemical neuroscience, 10(8), 3437-3453 (2019-07-02)
Dysfunction of excitatory amino acid transporters (EAATs) has been implicated in the pathogenesis of various neurological disorders, such as stroke, brain trauma, epilepsy, and several neurodegenerative disorders. EAAT2 is the main transporter subtype responsible for glutamate clearance in the brain
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Retinal waves, the spontaneous patterned neural activities propagating among developing retinal ganglion cells (RGCs), instruct the activity-dependent refinement of visuotopic maps. Although it is known that the wave is initiated successively by amacrine cells and bipolar cells, the behavior and

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