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420204-M

Millipore

Histone Lysine Demethylase Inhibitor VII, GSK-J1

Sinónimos:

Histone Lysine Demethylase Inhibitor VII, GSK-J1, JHDM Inhibitor II, 3-(6-(4,5-Dihydro-1H-benzo[d]azepin-3(2H)-yl)-2-(pyridin-2-yl)pyrimidin-4-ylamino)propanoic acid

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About This Item

Fórmula empírica (notación de Hill):
C22H23N5O2
Número de CAS:
Peso molecular:
389.45
Número MDL:
Código UNSPSC:
12352200

Ensayo

≥98% (HPLC)

Nivel de calidad

Formulario

powder

fabricante / nombre comercial

Calbiochem®

condiciones de almacenamiento

OK to freeze
protect from light

color

light yellow

solubilidad

DMSO: 100 mg/mL

temp. de almacenamiento

2-8°C

cadena SMILES

N3(CCc4c(cccc4)CC3)c1nc(nc(c1)NCCC(=O)O)c2ncccc2

InChI

1S/C22H23N5O2/c28-21(29)8-12-24-19-15-20(26-22(25-19)18-7-3-4-11-23-18)27-13-9-16-5-1-2-6-17(16)10-14-27/h1-7,11,15H,8-10,12-14H2,(H,28,29)(H,24,25,26)

Clave InChI

AVZCPICCWKMZDT-UHFFFAOYSA-N

Descripción general

A pyridinyl-pyrimidinylaminopropanoic acid that effectively inhibits KDM6 family H3K27me3 demethylases JMJD3 (IC50 = 0.06 and 18 µM, respectively, by AlphaScreen and MALDI Mass detection method) and UTX (IC50 = 56 µM by MALDI Mass detection) in a α-ketoglutarate-competitive, peptide substrate-non-competitive manner, displaying much reduced potency against JARID1C, JMJD1a, JMJD2a, JMJD2c, JMJD2d, JMJD2e, 112 kinases, as well as a panel of 60 non-kinase enzymes, GPCRs, ion channels, nuclear receptors, and transporters. Recommended for cell-free assays only. For culture treatment, use the cell-permeable pro-drug GSK-J4 (Cat. No. 420205). Structural analysis reveals that the effective inhibition is a result of concerted action of GSK-J1 against the bindings of α-ketoglutarate, histone H3, as well as Fe+2 at the enzyme active site.

Acciones bioquímicas o fisiológicas

Primary Target
H3K27me3 demethylases JMJD3 & UTX

Advertencia

Toxicity: Standard Handling (A)

Reconstitución

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 6 months at -20°C.

Otras notas

Heinemann, B., et al. 2014. Nature514 E1.

Kruidenier, L., et al. 2014. Nature514, E2.
Kruidenier, L., et al. 2012. Nature488, 404.

Información legal

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Código de clase de almacenamiento

11 - Combustible Solids

Clase de riesgo para el agua (WGK)

WGK 3

Punto de inflamabilidad (°F)

Not applicable

Punto de inflamabilidad (°C)

Not applicable


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