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T8200

Sigma-Aldrich

Tofisopam

≥98% (HPLC), solid

Sinonimo/i:

7,8-Dimethoxy-1-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-ethyl-4-methyl-5H-2,3-benzodiazepine, EGYT 341, Seriel

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About This Item

Formula empirica (notazione di Hill):
C22H26N2O4
Numero CAS:
22345-47-7
Peso molecolare:
382.45
Numero CE:
244-922-3
Numero MDL:
MFCD00823171
Codice UNSPSC:
12352200
ID PubChem:
24724636
NACRES:
NA.77

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Livello qualitativo

100

Saggio

≥98% (HPLC)

Stato

solid

Controllo stupefacenti

regulated under CDSA - not available from Sigma-Aldrich Canada

Colore

white

Solubilità

DMSO: ~14 mg/mL
H2O: insoluble

Stringa SMILE

CCC1C(C)=NN=C(c2ccc(OC)c(OC)c2)c3cc(OC)c(OC)cc13

InChI

1S/C22H26N2O4/c1-7-15-13(2)23-24-22(14-8-9-18(25-3)19(10-14)26-4)17-12-21(28-6)20(27-5)11-16(15)17/h8-12,15H,7H2,1-6H3
RUJBDQSFYCKFAA-UHFFFAOYSA-N

Applicazioni

Tofisopam has been used for studying its biochemical mechanisms of actions using drug repositioning strategies[1].

Azioni biochim/fisiol

Ligand for the GABAA receptor benzodiazepine modulatory site.
Studies have reported that tofisopam functions by blocking PDE4 (phosphodiesterase 4). Furthermore, the S-enantiomer of tofisopam is considered ten times more active than R-enantiomer[1].

Nota sulla preparazione

Tofisopam is soluble in DMSO at approximately 14 mg/ml. However, it is insoluble in water.

Pittogrammi

Exclamation markEnvironment
GHS07,GHS09

Avvertenze

Warning

Indicazioni di pericolo

H302,H400

Consigli di prudenza

P273 - P301 + P312 + P330

Classi di pericolo

Acute Tox. 4 Oral - Aquatic Acute 1

Codice della classe di stoccaggio

11 - Combustible Solids

Classe di pericolosità dell'acqua (WGK)

WGK 2

Punto d’infiammabilità (°F)

Not applicable

Punto d’infiammabilità (°C)

Not applicable

Dispositivi di protezione individuale

dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves

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Certificati d'analisi (COA)

Lot/Batch Number
046M4760V
110M4721
026K47023
026K47022
026K47021

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Mougang Hu et al.
Journal of chromatography. A, 1129(1), 47-53 (2006-07-18)
1-(3,4-Dimethoxyphenyl)-4-methyl-5-ethyl-7,8-dimethoxy-5H-2,3-benzodiazepine (tofisopam) contains one chiral center, so two enantiomeric forms exist. The ring system of tofisopam possesses two sterically stable boat structures, leading to two distinct conformers for each enantiomer. A method was developed for the separation of these enantiomers
Tofisopam inhibits the pharmacokinetics of CYP3A4 substrate midazolam.
Mária Tóth et al.
European journal of clinical pharmacology, 64(1), 93-94 (2007-11-09)
E J Horváth et al.
Brain research. Molecular brain research, 22(1-4), 211-218 (1994-03-01)
Homophthalazines (2,3-benzodiazepin-derivates, such as tofisopam, nerisopam, girisopam) constitute a drug family with strong anxiolytic and antipsychotic potencies. By autoradiography, all of these drugs showed a specific distribution pattern of binding sites exclusively in brain areas which relate to the striato-pallido-nigral
Yue Fan et al.
Neuroscience letters, 736, 135262-135262 (2020-07-20)
Spinal cord injury (SCI) is a traumatic condition of the central nervous system (CNS) that can cause paralysis of the limbs. The molecular mechanisms of neural repair following SCI remain unclear and no effective treatment for SCI currently exists, since
Ryuji Kato et al.
Yakugaku zasshi : Journal of the Pharmaceutical Society of Japan, 123(5), 365-368 (2003-05-30)
Paroxysmal supraventricular tachycardia (PSVT) is a reentrant tachycardia, and the autonomic nervous system influences the paroxysms of PSVT. Tofisopam (Grandaxin) is a derivative of benzodiazepines. It is reported that heart rate variability (HRV) reveals the function of the autonomic nervous
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