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Merck
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SML1757

Sigma-Aldrich

GSK864

≥98% (HPLC)

Sinonimo/i:

(S)-1-(4-Fluorobenzyl)-N3-(4-methoxy-3,5-dimethylphenyl)-7-methyl-5-(1H-pyrrole-2-carbonyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,7-dicarboxamide

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About This Item

Formula empirica (notazione di Hill):
C30H31FN6O4
Numero CAS:
Peso molecolare:
558.60
Codice UNSPSC:
12352200
ID PubChem:
NACRES:
NA.77

Livello qualitativo

Saggio

≥98% (HPLC)

Forma fisica

powder

Attività ottica

[α]/D -66 to -76°, c = 0.5 in methanol

Colore

white to beige

Solubilità

DMSO: 10 mg/mL, clear

Temperatura di conservazione

2-8°C

Stringa SMILE

O=C(C1=CC=CN1)N2C[C@@](C(N)=O)(C)C(N(CC3=CC=C(F)C=C3)N=C4C(NC5=CC(C)=C(OC)C(C)=C5)=O)=C4C2

Azioni biochim/fisiol

GSK864 helps to decrease cell viability and stimulates apoptosis of tumor cells.
GSK864 is a cell penetrant, potent and selective allosteric inhibitor of isocitrate dehydrogenase 1 (IDH1) that potently inhibits intracellular 2-hydroxyglutarate (2-HG) production in HT-1080 cells. It appears that GSK864 binds to an allosteric binding site and locks WT and mutant IDH1s in a catalytically inactive conformation. GSK864 is a highly bioavailable analog of GSK321. For full characterization details, please visit the GSK864 probe summary on the Structural Genomics Consortium (SGC) website.

To learn about other SGC chemical probes for protein targets, visit sigma.com/sgc

Caratteristiche e vantaggi

GSK864 is a chemical probe available through a partnership with the Structural Genomics Consortium (SGC). To learn more and view other SGC chemical probes, visit sigma.com/SGC.
This compound is a featured product for Nitric Oxide & Cell Stress research. Click here to discover more featured Nitric Oxide & Cell Stress products. Learn more about bioactive small molecules for other areas of research at sigma.com/discover-bsm.

Altre note

GSK864 has been expertly reviewed and recommended by the Chemical Probes Portal. For more information, please visit the GSK864 probe summary on the Chemical Probes Portal website.

Codice della classe di stoccaggio

11 - Combustible Solids

Classe di pericolosità dell'acqua (WGK)

WGK 3

Punto d’infiammabilità (°F)

Not applicable

Punto d’infiammabilità (°C)

Not applicable


Certificati d'analisi (COA)

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Cancer-associated IDH1 promotes growth and resistance to targeted therapies in the absence of mutation.
Calvert AE, et al.
Cell Reports, 19(9), 1858-1873 (2017)

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