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344510

Sigma-Aldrich

FTase Inhibitor I

The FTase Inhibitor I controls the biological activity of FTase. This small molecule/inhibitor is primarily used for Cancer applications.

Sinonimo/i:

FTase Inhibitor I, N-[2(S)-[2(R)-Amino-3-mercaptopropylamino]-3-methylbutyl]-Phe-Met-OH, B581

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About This Item

Formula empirica (notazione di Hill):
C22H38N4O3S2
Peso molecolare:
470.69
Codice UNSPSC:
12352200

Livello qualitativo

Saggio

≥90% (HPLC)

Stato

solid

Produttore/marchio commerciale

Calbiochem®

Condizioni di stoccaggio

OK to freeze
desiccated (hygroscopic)

Colore

white

Solubilità

water: 1 mg/mL
DMSO: 5 mg/mL

Condizioni di spedizione

ambient

Temperatura di conservazione

−20°C

Descrizione generale

A potent, cell-permeable inhibitor of farnesyltransferase (FTase) that is about 37-fold more active against FTase (IC50 = 21 nM in vitro) than against geranylgeranyltransferase (GGTase; IC50 = 790 nM). Very resistant to proteolysis.
A potent, cell-permeable, selective, peptidomimetic inhibitor of farnesyltransferase (FTase) that is approximately 37-fold more active against FTase (IC50 = 21 nM in vitro) than against geranylgeranyltransferase (GGTase; IC50 = 790 nM). Very resistant to proteolysis.

Azioni biochim/fisiol

Cell permeable: yes
Primary Target
FTase
Product does not compete with ATP.
Reversible: no
Target IC50: 21 nM against FTase in vitro

Confezionamento

Packaged under inert gas

Attenzione

Toxicity: Standard Handling (A)

Stato fisico

Supplied as a trifluoroacetate salt.

Ricostituzione

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.

Altre note

Yamaguchi, M., et al. 2004. Stroke35, 1750.
Cox, A.D., et al. 1994. J. Biol. Chem.269, 19203.
Garcia, A.M., et al. 1993. J. Biol. Chem. 268, 18415.

Note legali

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Codice della classe di stoccaggio

11 - Combustible Solids

Classe di pericolosità dell'acqua (WGK)

WGK 1

Punto d’infiammabilità (°F)

Not applicable

Punto d’infiammabilità (°C)

Not applicable


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Carmen M Deveau et al.
Biochemical pharmacology, 183, 114349-114349 (2020-11-28)
Serotonin neurotransmission is largely governed by the regulation of the serotonin transporter (SERT). SERT is modulated in part by cholesterol, but the role of cholesterol and lipid signaling intermediates in regulating SERT are unknown. Serotonergic neurons were treated with statins
Yusuke Marikawa et al.
Molecular human reproduction, 27(4) (2021-03-08)
Early embryos are vulnerable to environmental insults, such as medications taken by the mother. Due to increasing prevalence of hypercholesterolemia, more women of childbearing potential are taking cholesterol-lowering medications called statins. Previously, we showed that inhibition of the mevalonate pathway

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