506168-M

p53-Aktivator VII, STIMA 1

The p53 Activator VII, STIMA-1, also referenced under CAS 91634-12-7, modulates the biological activity of p53. This small molecule/inhibitor is primarily used for Activators/Inducers applications.

• Synonym(e): p53-Aktivator VII, STIMA 1
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₀H₈N₂O
• CAS-Nummer: 91634-12-7
• Molekulargewicht: 172.18
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: off-white
• Löslichkeit: DMSO: 50 mg/mL
• Lagertemp.: 2-8°C
• InChI: 1S/C10H8N2O/c1-2-9-11-8-6-4-3-5-7(8)10(13)12-9/h2-6H,1H2,(H,11,12,13)
• InChIKey: VCHFWHQHIKFOIC-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Eine zellpermeable Styrylchinazolin-Verbindung, die bevorzugt den apoptotischen Zelltod von H1299-His175- und Saos-2-His273-Tumorzellen mit mutiertem p53-Protein induziert (IC₅₀ = 3,4 bzw. 4,9 µ;M) und dabei eine weit geringere Potenz gegenüber p53-null-Zellen (IC₅₀ = 9,6, 11,4 bzw. 14,7 µ;M gegenüber H1299, Saos-2 bzw. HCT116) oder den p53-Wildtyp exprimierenden Zellen (IC₅₀ = 13,2 bzw. 20,3 µ;M gegenüber HCT116 bzw. HDF) an den Tag legt. STIMA-1 modifiziert nachweislich kovalent freie Thiole an mutierten p53-Proteinen in H1299-His175-Zellen und bringt deren DNA-Bindungsaktivität wieder ganz auf das bei Wildtyp-p53 beobachtete Niveau, was eine Hochregulierung der p53-abhängigen Genexpression, darunter p21, PUMA und Bax, zur Folge hat.

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 1 Woche haltbar. Nach Bedarf frisch aufbereiten.

Sonstige Hinweise

Zache, N., et al. 2008. Mol. Oncol.2, 70.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 2
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable