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Merck

492002

NOX1-Inhibitor, ML171

The NOX1 Inhibitor, ML171, also referenced under CAS 6631-94-3, controls the biological activity of NOX1.

Synonym(e):

NOX1-Inhibitor, ML171

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Über diesen Artikel

Empirische Formel (Hill-System):
C14H11NOS
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
241.31
UNSPSC Code:
41121801
NACRES:
NA.77
MDL number:
Assay:
≥95% (HPLC)
Form:
powder
Storage condition:
OK to freeze, protect from light
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Quality Segment

assay

≥95% (HPLC)

form

powder

manufacturer/tradename

Calbiochem®

storage condition

OK to freeze, protect from light

color

dark yellow-orange

solubility

DMSO: 50 mg/mL

shipped in

ambient

storage temp.

2-8°C

SMILES string

S1c2c(cc(cc2)C(=O)C)Nc3c1cccc3

InChI

1S/C14H11NOS/c1-9(16)10-6-7-14-12(8-10)15-11-4-2-3-5-13(11)17-14/h2-8,15H,1H3

InChI key

JWGBOHJGWOPYCL-UHFFFAOYSA-N

General description

Ein hochselektives, zellpermeables und reversibles 2-Acetylphenothiazin, das in menschlichen HT29- und HEK293-Zell-basierten Assays nachweislich NADPH-Oxidase-1 (Nox1) hemmt (IC50 = 0,129 µ;M bzw. 0,25 µ;M). Im Gegensatz zu den meisten anderen derzeit verwendeten Nox-Inhibitoren hat es nur eine geringe Aktivität auf andere zelluläre ROS-produzierende Enzyme und Rezeptoren, einschließlich der anderen Nox-Isoformen (IC50 = 5 µ;M, 3 µ;M und 5 µ;M für Nox2, Nox3 bzw. Nox4) und Xanthinoxidase, XO, (IC50 = 5,5 µ;M) in HEK293-Zell-basierten Assays. Es hat sich auch gezeigt, dass es die Nox1-abhängige ROS-Erzeugung in HEK293-Kulturen dosisabhängig bei Konzentrationen von bis zu ~100 nM blockiert; seine hemmende Wirkung wird jedoch durch die Überexpression von Nox1 aufgehoben, was darauf hindeutet, dass diese Verbindung hochselektiv für Nox1 ist und nur geringe Auswirkungen auf die Nox2-abhängige ROS-Erzeugung hat (IC50 >;10 µ;M). Qualitativ zeigt es eine hemmende Wirkung auf die durch SrcYF induzierte Bildung von ECM-abbauenden Invadopodien in menschlichen DLD1-Darmkrebszellen.

Packaging

Verpackt unter inertem Gas

Preparation Note

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.

Other Notes

Gianni, D., et al. 2010. ACS Chem. Biol.5, 981.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Zulassungsprüfung (Z)


Lagerklasse

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3



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"Aging: getting older, exhibiting the signs of age, the decline in the physical (and mental) well-being over time, leading to death. Since the beginning of time, man has been obsessed with trying to slow down, stop, or even reverse the signs of aging. Many have gone as far as experimenting with nutritional regimens, eccentric exercises, fantastic rituals, and naturally occurring or synthetic wonder-elements to evade the signs of normal aging. Biologically speaking, what is aging? And what does the latest research tell us about the possibility of discovering the elusive “fountain of youth”? Many advances in our understanding of aging have come from systematic scientific research, and perhaps it holds the key to immortality. Scientifically, aging can be defined as a systems-wide decline in organismal function that occurs over time. This decline occurs as a result of numerous events in the organism, and these events can be classified into nine “hallmarks” of aging, as proposed by López-Otin et al. (2013). Several of the pathologies associated with aging are a direct result of these events going to extremes and may also involve aberrant activation of proliferation signals or hyperactivity. The hallmarks of aging have been defined based on their fulfillment of specific aging related criteria, such as manifestation during normal aging, acceleration of aging if experimentally induced or aggravated, and retardation of aging if prevented or blocked, resulting in increased lifespan. The nine hallmarks of aging are genomic instability, telomere attrition, epigenetic alterations, loss of proteostasis, deregulated nutrient sensing, mitochondrial dysfunction, cellular senescence, stem cell exhaustion, and altered intercellular communication. The biological processes underlying aging are complex. By understanding the hallmarks in greater detail, we can get closer to developing intervention strategies that can make the aging process less of a decline, and more of a recline."






Global Trade Item Number

SKUGTIN
492002-10MG04055977273465