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Hdm2-E3-Ligase-Inhibitor I, HLI373

The Hdm2 E3 Ligase Inhibitor II, HLI373, also referenced under CAS 502137-98-6, controls the biological activity of Hdm2 E3 Ligase. This small molecule/inhibitor is primarily used for Protease Inhibitors applications.

• Synonym(e): Hdm2-E3-Ligase-Inhibitor I, HLI373
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₈H₂₃N₅O₂ · 2HCl
• CAS-Nummer: 502137-98-6
• Molekulargewicht: 414.33
• UNSPSC-Code: 12352200

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; desiccated (hygroscopic); protect from light
• Farbe: cream
• Löslichkeit: water: 50 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: 2-8°C
• SMILES String: O=C1C2=C(NCCCN(C)C)C3=C(C=CC=C3)N(C)C2=NC(N1C)=O.[2HCl]
• InChI: 1S/C18H23N5O2.2ClH/c1-21(2)11-7-10-19-15-12-8-5-6-9-13(12)22(3)16-14(15)17(24)23(4)18(25)20-16;;/h5-6,8-9,19H,7,10-11H2,1-4H3;2*1H
• InChIKey: WUEMKAQTAIRDOA-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Eine zellpermeable Pyrimidoquinolin-dion-Verbindung, die den Aufbau der zellulären p53- und E3-Ubiquitinligase HDM2/MDM2 (optimale Konz. = 5 µ;M in humanen retinalen Pigmentepithel(RPE)-Zellen) fördert durch die direkte Hemmung der MDM2-vermittelten p53-Ubiquitinierung und MDM2-Auto-Ubiquitinierung, was ein Hochregulierung der p53-abhängigen Transkriptionsaktivität zur Folge hat (2,5-fach von basal in U2OS-basierten Reporter-Assays; 5 µ;M bei 20 h Behandlung). Induziert den apoptotischen Zelltod in E1A-transformierten, aber nicht in nicht-transformierten RPE-Zellen (72 % Tod; 10 µ;M bei 26 h Behandlung) und ist aktiver gegen Wildtyp-p53-exprimierende Krebszellen als gegen mutante p53-exprimierende Krebszellen (≥;67 % ggü. ≤;37 % Todinduzierung; 25 µ;M bei 30 h Behandlung).

Eine zellpermeable Pyrimidoquinolin-dion-Verbindung, die die zelluläre p53- und E3-Ubiquitinligase HDM2/MDM2 hochreguliert (optimale Konz. = 5 µ;M in RPE-Zellen) durch die direkte Hemmung der MDM2-E3-Ubiquitin-Ligase-Aktivität. Induziert den apoptotischen Zelltod in E1A-transformierten, aber nicht in nicht-transformierten RPE-Zellen und ist aktiver gegen Wildtyp-p53-exprimierende Krebszellen als gegen mutante p53-exprimierende Krebszellen (≥;67 % ggü. ≤;37 % Todinduzierung; 25 µ;M bei 30 h Behandlung).

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Zulassungsprüfung (Z)

Sonstige Hinweise

Kitagaki, J., et al. 2008. Mol. Cancer Ther.7, 2445.
Yang, Y., et al. 2005. Cancer Cell7, 547.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 2
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable