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Merck

324516

Sigma-Aldrich

A-484954

≥98% (HPLC), powder, eEF2K inhibitor, Calbiochem®

Synonym(e):

eEF2K-Inhibitor, A-484954, 7-Amino-1-Cyclopropyl-3-Ethyl-2,4-Dioxo-1,2,3,4-Tetrahydropyrido[2,3-d]pyrimidin-6-Carboxamid, Eukaryoten-Elongationsfaktor-2 Kinase-Inhibitor, A-484954

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About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C13H15N5O3
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
289.29
MDL-Nummer:
UNSPSC-Code:
12352200
NACRES:
NA.77

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Produktbezeichnung

eEF2K-Inhibitor, A-484954, The eEF2K Inhibitor, A-484954, also referenced under CAS 142557-61-7, controls the biological activity of eEF2K Kinase. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

Qualitätsniveau

Assay

≥98% (HPLC)

Form

powder

Hersteller/Markenname

Calbiochem®

Lagerbedingungen

OK to freeze
protect from light

Farbe

off-white

Löslichkeit

DMSO: 2.5 mg/mL, clear, colorless

Versandbedingung

wet ice

Lagertemp.

2-8°C

SMILES String

O=C(C1=C(N2C3CC3)N=C(N)C(C(N)=O)=C1)N(CC)C2=O

InChI

1S/C13H15N5O3/c1-2-17-12(20)8-5-7(10(15)19)9(14)16-11(8)18(13(17)21)6-3-4-6/h5-6H,2-4H2,1H3,(H2,14,16)(H2,15,19)

InChIKey

HWODCHXORCTEGU-UHFFFAOYSA-N

Allgemeine Beschreibung

Ein zellpermeables Pyrido-Pyrimidindion-Derivat, das als sehr starker, selektiver Inhibitor der eukaryotischen Elongationsfaktor-2 Kinase (eEF2K) fungiert (IC50= 280 nM). Weist sehr geringe Aktivität gegen ein breites Spektrum an Serin/Threonin- und Proteintyrosin-Kinasen auf. Hemmt die eEF2-Phosphorylierung in mehreren untersuchten Zelllinien ohne Beeinträchtigung der eEF2-Nettowerte. Bei Konzentrationen, die die eEF2K-Aktivität hemmen, hat es keine Wirkung auf die Vermehrung von Krebszelllinien.

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Chen, Z., et al. 2011. J. Bio. Chem.286, 43951.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Lagerklassenschlüssel

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

Flammpunkt (°F)

Not applicable

Flammpunkt (°C)

Not applicable


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Sujata Jana et al.
Cancer cell, 41(5), 853-870 (2023-04-22)
We uncover a tumor-suppressive process in urothelium called transcriptional-translational conflict caused by deregulation of the central chromatin remodeling component ARID1A. Loss of Arid1a triggers an increase in a nexus of pro-proliferation transcripts, but a simultaneous inhibition of the eukaryotic elongation
Megha Jhanji et al.
Nature communications, 13(1), 3244-3244 (2022-06-11)
Serum tyrosine levels increase during aging, neurocognitive, metabolic, and cardiovascular disorders. However, calorie restriction (CR) and sleep lower serum tyrosine levels. We previously showed that tyrosine inhibits tyrosyl-tRNA synthetase (TyrRS)-mediated activation of poly-ADP-ribose polymerase 1 (PARP1). Here, we show that
Julie Pires Da Silva et al.
Cells, 9(2) (2020-02-16)
Many recent studies have demonstrated the involvement of endoplasmic reticulum (ER) stress in the development of cardiac diseases and have suggested that modulation of ER stress response could be cardioprotective. Previously, we demonstrated that the deacetylase Sirtuin 1 (SIRT1) attenuates

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