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Cdk1/2-Inhibitor II, NU6102

The Cdk1/2 Inhibitor II, NU6102, also referenced under CAS 444722-95-6, controls the biological activity of Cdk1/2. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonym(e): Cdk1/2-Inhibitor II, NU6102
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₈H₂₂N₆O₃S
• CAS-Nummer: 444722-95-6
• Molekulargewicht: 402.47
• MDL-Nummer: MFCD08702693
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: white
• Löslichkeit: DMSO: 20 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: 2-8°C
• SMILES String: [S](=O)(=O)(N)c1ccc(cc1)Nc2nc3[nH]cnc3c(n2)OCC4CCCCC4
• InChI: 1S/C18H22N6O3S/c19-28(25,26)14-8-6-13(7-9-14)22-18-23-16-15(20-11-21-16)17(24-18)27-10-12-4-2-1-3-5-12/h6-9,11-12H,1-5,10H2,(H2,19,25,26)(H2,20,21,22,23,24)
• InChIKey: OWXORKPNCHJYOF-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein zellpermeables Purin-Analogon, das antiproliferative Eigenschaften aufweist und als potenter und ATP-kompetitiver Inhibitor von Cdk1/Cyclin B und Cdk2/Cyclin A3 dient (IC₅₀ = 9,5 nmol/l bzw. 5,4 nmol/l). Es weist eine höhere Selektivität für Cdk auf als für andere geprüfte Kinasen (IC₅₀ = 30 nmol/l, 600 nmol/l, 800 nmol/l, 900 nmol/l und 1,6 µmol/l für Cdk2/A, ROCKII, PDK1, DYRK1A bzw. Cdk4/D1). Hemmt das Wachstum von humanem MCF-7-Brustkarzinom (GI₅₀ von 8 µmol/l).

Eine zellpermeable 2,6-disubstituierte Purin-Verbindung, die antiproliferative Eigenschaften aufweist. Dient als potenter und ATP-kompetitiver Inhibitor von Cdk1/Cyclin B und Cdk2/Cyclin A3 (IC₅₀ = 9,5 nmol/l bzw. 5,4 nmol/l) Sie weist eine höhere Selektivität für Cdk1/2 auf als für andere geprüfte Kinasen (IC₅₀ = 600 nmol/l, 800 nmol/l, 900 nmol/l und 1,6 µmol/l für ROCKII,PDK1, DYRK1A bzw. Cdk4/D1). Hemmt das Wachstum von humanem MCF-7-Brustkarzinom mit einem GI₅₀ von 8 µmol/l.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
Cdk1/Cyclin B, Cdk2/Cyclin A3

Produkt konkurriert mit ATP.

Reversibel: nein

Zellpermeabel: ja

Ziel-IC₅₀: 9,5 nmol/l, 5,4 nmol/l gegen Cdk1/Cyclin B bzw. Cdk2/Cyclin A3

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Karzinogen/Teratogen (D)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 6 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Hardcastle, I.R., et al. 2004. J. Med. Chem.47, 3710.
Sayle, K.L., et al. 2003. Bioorg. Med. Chem. Lett.13, 3079.
Davies, T.G., et al. 2002. Nat. Struct. Biol.9, 745.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 1
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable