204001

BX-795

BX-795, also referenced under CAS 702675-74-9, modulates the biological activity of multiple kinases. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonym(e): BX-795, AMPK Related Kinase 5 Inhibitor I, ARK5-Inhibitor I, NUAK-Kinase-Inhibitor I, NUAK1-Inhibitor I, SnF1 Like Kinase-1 Inhibitor I, N-(3-((5-Iod-4-((3-(2-thienylcarbonyl)amino)propyl)amino)-2-pyrimidinyl)amino)phenyl)-1-pyrrolidincarboxamid, Aurora Kinase
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₃H₂₆IN₇O₂S
• CAS-Nummer: 702675-74-9
• Molekulargewicht: 591.47
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: pale yellow
• Löslichkeit: DMSO: 50 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: 2-8°C
• InChI: 1S/C23H26IN7O2S/c24-18-15-27-22(30-20(18)25-9-5-10-26-21(32)19-8-4-13-34-19)28-16-6-3-7-17(14-16)29-23(33)31-11-1-2-12-31/h3-4,6-8,13-15H,1-2,5,9-12H2,(H,26,32)(H,29,33)(H2,25,27,28,30)
• InChIKey: VAVXGGRQQJZYBL-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Eine zellpermeable Aminopyrimidin-Verbindung, die als potenter, ATP-kompetitiver und reversibler Inhibitor für mehrere Kinasen dient (IC₅₀ = 11 nmol/l für PDK1 zu ≤ 10 µmol/l ATP; IC₅₀ = 5 , 6, 19, 31, 41 und 111 nmol/l für NUAK1, TBK1, MARK4, Aurora B, IKKε bzw. PDK1 zu 100 µmol/l ATP) und eine 50-mal höhere Selektivität aufweist als für Cdk2/E, EGFR, GSK-3β, IR, c-Kit, PKA, PKC, TAK1 und VEGFR. Blockiert die PDK1/Akt-Signalisierung und leitet den Wachstumsstopp und die Apoptose in PC-3- und MDA-468-Zellen ein (IC₅₀ = 0,25 bzw. 0,75 µmol/l). Ferner hemmt sie die Phosphorylierung (pSer³⁹⁶), Zellkerntranslokation und Transkriptionsaktivität von IRF3 und reduziert die IFN-β-Produktion in stimulierten Makrophagen.

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Clark, K., et al. 2009. J. Biol. Chem.284, 14136.
Tamgumcy, T., et al. 2008. Exp. Cell Res.314, 2299.
Feldman, R.I., et al. 2005. J. Biol. Chem.280, 19867.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 2
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable