124020

Akt-Inhibitor X

The Akt Inhibitor X, also referenced under CAS 925681-41-0, controls the biological activity of Akt. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonym(e): Akt-Inhibitor X, 10-(4ʹ-(N-Diethylamino)butyl)-2-chlorphenoxazin, HCl, 10-NCP
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₀H₂₅ClN₂O · xHCl
• CAS-Nummer: 925681-41-0
• Molekulargewicht: 344.88 (free base basis)
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; desiccated (hygroscopic); protect from light
• Farbe: white
• Löslichkeit: water: 1 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: 2-8°C
• InChI: 1S/C20H25ClN2O.ClH/c1-3-22(4-2)13-7-8-14-23-17-9-5-6-10-19(17)24-20-12-11-16(21)15-18(20)23;/h5-6,9-12,15H,3-4,7-8,13-14H2,1-2H3;1H
• InChIKey: SVKSJUIYYCQZEC-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein zellpermeabler, reversibler und selektiver Inhibitor der Phosphorylierung von Akt und seiner In-vitro-Kinaseaktivität (vollständige Hemmung <5 M) with minimal effect on PI 3-K, PDK1, or SGK1. Shown to suppress growth of Rh (rhabdomyosarcoma) cell lines (IC₅₀ = 2-5 M), inhibit IGF-I-stimulated nuclear translocation of Akt, and prevent phosphorylation of the downstream targets, mTOR, p70S6 kinase, and S6 ribosomal protein. Unlike Akti1/2 (Cat. No. 124018), the mode of inhibition is not PH domain-dependent. Also shown to induce neuronal autophagy in an Akt- and mTOR-independent manner and enhances the clearance of misfolded protein. Also available as a 20 mM solution in H₂O(Cat. No. 124039 ).

Ein zellpermeabler, reversibler und selektiver Inhibitor der Phosphorylierung von Akts und seiner In-vitro-Kinaseaktivität (vollständige Hemmung bei <5 µmol/l) mit minimaler Auswirkung auf PI3-K, PDK1 oder SGK1. Unterdrückt das Wachstum von Rh(Rhabdomyosarkom)-Zelllinien (IC₅₀ = 2–5 μmol/l), hemmt die durch IGF-I stimulierte Zellkerntranslokation von Akt und verhindert die Phosphorylierung der nachgelagerten Ziele mTOR, p70S6-Kinase und S6-ribosomales Protein. Anders als bei Akti1/2 (Katalognr. 124018) ist die Art der Hemmung nicht von der PH-Domäne abhängig. Er leitet auch die Neuronenautophagie auf Akt- und mTOR-unabhängige Weise ein und verbessert die Clearance von fehlgefaltetem Protein.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
Akt

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: ja

Sekundärziel
Rn-Zelllinien (IC₅₀ = 2–5 µmol/l)

Zellpermeabel: ja

Ziel-IC₅₀: <5 µmol/l gegen Akt; 2–5 µmol/l gegen das Wachstum von Rh(Rhabdomyosarkom)-Zelllinien

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Reizstoff (B)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Tsvetkov, A.S., et al. 2010. Proc. Natl. Acad. Sci. USAin press.
Thimmaiah, K.N., et al. 2005. J. Biol. Chem.280, 31924.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 1
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable