114802

AdaAhx₃L₃VS

A potent, covalent, cell-permeable, irreversible inhibitor of chymotrypsin-like (50-100 nM), trypsin-like (1-5 µM), and PGPH (0.5-1 µM) activities of the 20S proteasome.

• Synonym(e): AdaAhx₃L₃VS
• Empirische Formel (Hill-System): C₅₀H₈₈N₆O₈S
• CAS-Nummer: 389064-25-9
• Molekulargewicht: 933.33
• MDL-Nummer: MFCD00036390
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥90% (HPLC)
• Form: powder
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: off-white
• Löslichkeit: DMSO: 5 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: −20°C

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein potenter, kovalenter, zellpermeabler, irreversibler Inhibitor der Chymotrypsin-ähnlichen (50–100 µmol/l), Trypsin-ähnlichen (1–5 mol/l) und PGPH-Aktivität (0,5–1 µmol/l) des 20S-Proteasoms.

Ein zellpermeables Peptidvinylsulfon, das als potenter und irreversibler Inhibitor der Proteasomaktivität agiert. Modifiziert die katalytisch aktiven β-Untereinheiten des Proteasoms kovalent. Hemmt die Chymotrypsin-ähnliche (10–50 nmol/l), Trypsin-ähnliche (1–5 µmol/l) und Peptidyl-Glutamyl-Peptid-hydrolysierende (PGPH) (0,5–1 µmol/l) Aktivität von aufgereinigten 20S-Proteasomen aus Kaninchenmuskel. Hemmt den proteasomalen Abbau der deglykosylierten MHC-HLA-A2-Schwerkette in US11+-Zellen (~50 µmol/l).

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
Chymotrypsin-ähnliche Aktivität des 20S-Proteasoms

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: nein

Zellpermeabel: ja

Ziel-IC₅₀: 50–100 nmol/l gegen die Chymotrypsin-ähnliche Aktivität des 20S-Proteasoms

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Kessler, B.M., et al. 2001. Chem. Biol.8, 913.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 1
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable