Accéder au contenu
Merck
Toutes les photos(1)

Key Documents

T8200

Sigma-Aldrich

Tofisopam

≥98% (HPLC), solid

Synonyme(s) :

7,8-Dimethoxy-1-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-ethyl-4-methyl-5H-2,3-benzodiazepine, EGYT 341, Seriel

Se connecterpour consulter vos tarifs contractuels et ceux de votre entreprise/organisme


About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C22H26N2O4
Numéro CAS:
Poids moléculaire :
382.45
Numéro CE :
Numéro MDL:
Code UNSPSC :
12352200
ID de substance PubChem :
Nomenclature NACRES :
NA.77

Pureté

≥98% (HPLC)

Forme

solid

Contrôle du médicament

regulated under CDSA - not available from Sigma-Aldrich Canada

Couleur

white

Solubilité

DMSO: ~14 mg/mL
H2O: insoluble

Chaîne SMILES 

CCC1C(C)=NN=C(c2ccc(OC)c(OC)c2)c3cc(OC)c(OC)cc13

InChI

1S/C22H26N2O4/c1-7-15-13(2)23-24-22(14-8-9-18(25-3)19(10-14)26-4)17-12-21(28-6)20(27-5)11-16(15)17/h8-12,15H,7H2,1-6H3

Clé InChI

RUJBDQSFYCKFAA-UHFFFAOYSA-N

Application

Tofisopam has been used for studying its biochemical mechanisms of actions using drug repositioning strategies.

Actions biochimiques/physiologiques

Studies have reported that tofisopam functions by blocking PDE4 (phosphodiesterase 4). Furthermore, the S-enantiomer of tofisopam is considered ten times more active than R-enantiomer.
Ligand for the GABAA receptor benzodiazepine modulatory site.

Notes préparatoires

Tofisopam is soluble in DMSO at approximately 14 mg/ml. However, it is insoluble in water.

Pictogrammes

Exclamation markEnvironment

Mention d'avertissement

Warning

Mentions de danger

Conseils de prudence

Classification des risques

Acute Tox. 4 Oral - Aquatic Acute 1

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 2

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable

Équipement de protection individuelle

dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves


Certificats d'analyse (COA)

Recherchez un Certificats d'analyse (COA) en saisissant le numéro de lot du produit. Les numéros de lot figurent sur l'étiquette du produit après les mots "Lot" ou "Batch".

Déjà en possession de ce produit ?

Retrouvez la documentation relative aux produits que vous avez récemment achetés dans la Bibliothèque de documents.

Consulter la Bibliothèque de documents

Tofisopam inhibits the pharmacokinetics of CYP3A4 substrate midazolam.
Mária Tóth et al.
European journal of clinical pharmacology, 64(1), 93-94 (2007-11-09)
Mougang Hu et al.
Journal of chromatography. A, 1129(1), 47-53 (2006-07-18)
1-(3,4-Dimethoxyphenyl)-4-methyl-5-ethyl-7,8-dimethoxy-5H-2,3-benzodiazepine (tofisopam) contains one chiral center, so two enantiomeric forms exist. The ring system of tofisopam possesses two sterically stable boat structures, leading to two distinct conformers for each enantiomer. A method was developed for the separation of these enantiomers
E J Horváth et al.
Brain research. Molecular brain research, 22(1-4), 211-218 (1994-03-01)
Homophthalazines (2,3-benzodiazepin-derivates, such as tofisopam, nerisopam, girisopam) constitute a drug family with strong anxiolytic and antipsychotic potencies. By autoradiography, all of these drugs showed a specific distribution pattern of binding sites exclusively in brain areas which relate to the striato-pallido-nigral
Ryuji Kato et al.
Yakugaku zasshi : Journal of the Pharmaceutical Society of Japan, 123(5), 365-368 (2003-05-30)
Paroxysmal supraventricular tachycardia (PSVT) is a reentrant tachycardia, and the autonomic nervous system influences the paroxysms of PSVT. Tofisopam (Grandaxin) is a derivative of benzodiazepines. It is reported that heart rate variability (HRV) reveals the function of the autonomic nervous
N P Vanchakova et al.
Bulletin of experimental biology and medicine, 148(2), 343-345 (2009-12-23)
The study demonstrated high anxiolytic activity of tenoten, which was not inferior to the anxiolytic effect of grandaxin. The positive changes persisted after termination of treatment in the tenoten group (but not in grandaxin group). Tenoten can be recommended for

Notre équipe de scientifiques dispose d'une expérience dans tous les secteurs de la recherche, notamment en sciences de la vie, science des matériaux, synthèse chimique, chromatographie, analyse et dans de nombreux autres domaines..

Contacter notre Service technique