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D5942

Sigma-Aldrich

DAPT

≥98% (HPLC), solid, γ-secretase inhibitor

Synonyme(s) :

Ester t-butylique de N-[N-(3,5-difluorophénacétyl)-L-alanyl]-S-phénylglycine, GSI-IX, LY-374973

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C23H26F2N2O4
Numéro CAS:
208255-80-5
Poids moléculaire :
432.46
Numéro MDL:
MFCD04974585
Code UNSPSC :
12352200
ID de substance PubChem :
24893987
Nomenclature NACRES :
NA.77
Le tarif et la disponibilité ne sont pas disponibles actuellement.

Nom du produit

DAPT, ≥98% (HPLC), solid

Source biologique

synthetic (organic)

Niveau de qualité

100

Essai

≥98% (HPLC)

Forme

solid

Couleur

white

Solubilité

DMSO: ~18 mg/mL

Auteur

Eli Lilly

Température de stockage

2-8°C

Chaîne SMILES 

C[C@H](NC(=O)Cc1cc(F)cc(F)c1)C(=O)N[C@@H](C(=O)OC(C)(C)C)c2ccccc2

InChI

1S/C23H26F2N2O4/c1-14(26-19(28)12-15-10-17(24)13-18(25)11-15)21(29)27-20(16-8-6-5-7-9-16)22(30)31-23(2,3)4/h5-11,13-14,20H,12H2,1-4H3,(H,26,28)(H,27,29)/t14-,20+/m0/s1

Clé InChI

DWJXYEABWRJFSP-VBKZILBWSA-N

Informations sur le gène

human ... APH1A(51107) , APH1B(83464) , NCSTN(23385) , NOTCH1(4851) , NOTCH2(4853) , NOTCH3(4854) , NOTCH4(4855) , PSEN1(5663) , PSEN2(5664) , PSENEN(55851)
mouse ... Aph1a(226548) , Aph1b(208117) , Ncstn(59287) , Notch1(18128) , Notch2(18129) , Notch3(18131) , Notch4(18132) , Psen1(19164) , Psen2(19165) , Psenen(66340)
rat ... Aph1a(365872) , Aph1b(300802) , Ncstn(289231) , Notch1(25496) , Notch2(29492) , Notch3(56761) , Notch4(406162) , Psen1(29192) , Psen2(81751) , Psenen(292788)

Application

Le DAPT a été utilisé :comme constituant d'un milieu de différenciation neuronale (NDM) pour initier le "patterning" des neurones corticaux[1], comme inhibiteur de la voie de signalisation Notch pour étudier ses effets sur la régénération des cellules ciliées chez le poisson zèbre[2] et comme inhibiteur de la γ-sécrétase pour bloquer la voie Notchet évaluer ses effets sur la prolifération des cellules musculaires lisses d'artère pulmonaire (MASMC) de rat.[3]

Actions biochimiques/physiologiques

γInhibiteur de la γ-sécrétase, inhibe la voie de signalisation Notch.
Le DAPT est un inhibiteur de la γ-sécrétase, et indirectement, un inhibiteur de Notch, substrat de la γ-sécrétase. D'autres substrats de la γ-sécrétase comprennent la protéine apparentée au récepteur des LDL, la cadhérine E et la protéine ErbB-4. En tant qu'inhibiteur de la γ-sécrétase, le DAPT peut être utile dans l'étude de la formation de la substance β-amyloïde (Aβ). Il a été démontré que le DAPT inhibe la voie de signalisation Notch dans des études sur des maladies autoimmunes et lymphoprolifératives telles que le syndrome lymphoprolifératif avec autoimmunité (ALPS) et le lupus érythémateux disséminé (LED), ainsi que dans le développement des cellules cancéreuses, l'angiogenèse et la différenciation des cellules souches pluripotentes induites humaines (hIPSC).

Caractéristiques et avantages

Ce composé a été développé par Eli Lilly. Pour consulter la liste des candidats-médicaments/médicaments autorisés et des composés mis au point par d'autres laboratoires pharmaceutiques, cliquez ici.
Ce composé fait partie de notre sélection de produits pour la recherche en neurosciences. Cliquez ici pour découvrir d'autres produits de notre sélection pour les neurosciences. Pour en savoir plus sur les petites molécules bioactives destinées à d'autres domaines de la recherche, rendez-vous sur sigma.com/discover-bsm.

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable

Équipement de protection individuelle

Eyeshields, Gloves, type N95 (US)

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Certificats d'analyse (COA)

Lot/Batch Number
0000406279
0000406279
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Questions

1–6 of 6 Questions  

  1. where can I find the datasheet of the product ?

    1 answer

    1. This product does not have a datasheet associated with it. The information available on the product page, Safety Data Sheet, and Certificate of Analysis are the primary sources of product information.

      Please see the link below to review a sample Certificate of Analysis:
      https://www.sigmaaldrich.com/certificates/sapfs/PROD/sap/certificate_pdfs/COFA/Q14/D5942-BULK0000240294.pdf

      In addition, links to articles and peer-reviewed papers are made available on the product page. Please see the links below to review these publications:

      https://www.sigmaaldrich.com/search/d5942?focus=papers&page=1&perpage=30&sort=relevance&term=d5942&type=citation_search

      https://www.sigmaaldrich.com/technical-documents/technical-article/cell-culture-and-cell-culture-analysis/stem-cell-culture/the-cancer-stem-cell

      https://www.sigmaaldrich.com/technical-documents/technical-article/research-and-disease-areas/neuroscience-research/bioactive-small-molecules-for-neuroscience

      Helpful?

  2. After dissolving DAPT(D5942) in DMSO, where should it be stored (long term or short term)?

    1 answer

    1. This product is stable for up to 3 months at -20°C in DMSO.

      Helpful?

  3. Are solutions of Product D5942, DAPT stable?

    1 answer

    1. Sigma has not evaluated the solution stability of DAPT. However, in a study of cultured insect cells, DAPT inhibited γ-secretase activity for 12 hours, which is indicative of its stability in solution at a presumed 37 °C temperature. Pitsi, D., and Octave, J.N., Presenilin 1 stabilizes the C-terminal fragment of the amyloid precursor protein independently of γ-secretase activity. J. Biol. Chem., 279(24), 25333-25338 (2004).

      Helpful?

  4. What is Product D5942, DAPT soluble in?

    1 answer

    1. DAPT is soluble in DMSO at approximately 18 mg/ml.

      Helpful?

  5. What is the Department of Transportation shipping information for this product?

    1 answer

    1. Transportation information can be found in Section 14 of the product's (M)SDS.To access the shipping information for this material, use the link on the product detail page for the product.

      Helpful?

  6. Is Product D5942, DAPT, a reversible or irreversible inhibitor of beta secretase?

    1 answer

    1. The literature indicates that in a treatment of PDAPP neuronal cultures with DAPT, removal of DAPT from the protocol restores amyloid precursor protein β production. This implies that DAPT may be a reversible inhibitor. Dovey, H.F., et al. Functional gamma-secretase inhibitors reduce beta-amyloid peptide levels in brain. J. Neurochem., 76(1), 173-181 (2001).

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