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Sigma-Aldrich

PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor IV

Synonyme(s) :

PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor IV, 3-Fluoro-N-(6,7-dimethoxy-2,4-dihydroindeno[1,2-c]pyrazol-3-yl)phenylamine, JNJ-10198409

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C18H16FN3O2
Numéro CAS:
627518-40-5
Poids moléculaire :
325.34
Code UNSPSC :
12352200
Nomenclature NACRES :
NA.77

Pureté

≥98% (HPLC)

Niveau de qualité

100

Forme

solid

Fabricant/nom de marque

Calbiochem®

Conditions de stockage

OK to freeze
protect from light

Couleur

off-white

Solubilité

DMSO: 10 mg/mL
methanol: 5 mg/mL

Conditions d'expédition

ambient

Température de stockage

−20°C

InChI

1S/C18H16FN3O2/c1-23-15-7-10-6-14-17(13(10)9-16(15)24-2)21-22-18(14)20-12-5-3-4-11(19)8-12/h3-5,7-9H,6H2,1-2H3,(H2,20,21,22)

Clé InChI

ZDNURMVOKAERHZ-UHFFFAOYSA-N

Description générale

A cell-permeable indenopyrazole compound that displays potent antiproliferative properties in several human tumor cell lines (IC50<33 nM). Shown to act as an ATP-competitive and reversible inhibitor of PDGFR (IC50 = 4.2 nM and 45 nM for -β and -α, respectively) and c-Abl (IC50 = 22 nM). Exhibits less activity towards Lck, c-Src, and Fyn (IC50 = 100 nM, 185 nM and 378 nM, respectively) and exhibits little or no inhibition toward VEGFR, HER-2, Cdk′s-1,-2,-4 &-7, bFGFR-1 and EGFR (IC50 = 3.1 µM, >10 µM, >10 µM, 45.8 µM and >100 µM, respectively).

Actions biochimiques/physiologiques

Cell permeable: yes
Primary Target
PDGFR Tyrosine Kinase
Product competes with ATP.
Reversible: yes
Target IC50: 4.2 nM and 45 nM for -β and -α form of PDGFR, respectively

Conditionnement

Packaged under inert gas

Avertissement

Toxicity: Harmful (C)

Reconstitution

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.

Autres remarques

Ho, C.Y., et al. 2005. J. Med. Chem.48, 8163.

Informations légales

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Certificats d'analyse (COA)

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