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529606

Sigma-Aldrich

PP1 Analog II, 1NM-PP1

InSolution, ≥95%, reversible PP1 analog that acts as a potent, selective, and ATP-competitive inhibitor of mutant kinases

Sinônimo(s):

InSolution PP1 Analog II, 1NM-PP1, 4-Amino-1- tert-butyl-3-(1ʹ-naphthylmethyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidine, 4-Amino-1-tert-butyl-3-(1ʹ-naphthylmethyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidine

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About This Item

Fórmula empírica (Notação de Hill):
C20H21N5
Número CAS:
Peso molecular:
331.41
Código UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Nível de qualidade

Ensaio

≥95% (HPLC)

forma

liquid

fabricante/nome comercial

Calbiochem®

condição de armazenamento

OK to freeze
avoid repeated freeze/thaw cycles
desiccated (hygroscopic)
protect from light

Condições de expedição

dry ice

temperatura de armazenamento

−70°C

InChI

1S/C20H21N5/c1-20(2,3)25-19-17(18(21)22-12-23-19)16(24-25)11-14-9-6-8-13-7-4-5-10-15(13)14/h4-10,12H,11H2,1-3H3,(H2,21,22,23)

chave InChI

GDQXJQSQYMMKRA-UHFFFAOYSA-N

Descrição geral

A cell-permeable and reversible PP1 analog (>Cat. No. 529579) that acts as a potent, selective, and ATP-competitive inhibitor of mutant kinases compared to the corresponding wild-type kinase (IC50 = 3.2 nM for T339G, c-Fyn-as1 vs. 1.0 µM for c-Fyn; 4.3 nM for I338G, v-src-as1 vs. 28 µM for v-src; 5 nM for F80G, CDK2-as1 vs. 29 µM for CDK2; 8 nM for F89G, CAMK IIa-as1 vs. 24 µM for CAMKII; 120 nM for T315A, c-Abl-as2 vs. 3.4 µM for c-Abl). Shown to activate mutants of Ire1, a transmembrane kinase.
A cell-permeable and reversible PP1 analog (>Cat. No. 529579) that acts as a potent, selective, and ATP-competitive inhibitor of mutant kinases compared to the corresponding wild-type kinase (IC50 = 3.2 nM for T339G, c-Fyn-as1 vs. 1.0 µM for c-Fyn; 4.3 nM for I338G, v-src-as1 vs. 28 µM for v-src; 5 nM for F80G, CDK2-as1 vs. 29 µM for CDK2; 8 nM for F89G, CAMK IIa-as1 vs. 24 µM for CAMKII; 120 nM for T315A, c-Abl-as2 vs. 3.4 µM for c-Abl). Shown to activate mutants of Ire1, a transmembrane kinase.

Ações bioquímicas/fisiológicas

Cell permeable: yes
Primary Target
mutant c-Fyn, v-src, Cadk2, CaMKIIa, c-Abl etc.,
Reversible: yes
Target IC50: 3.2 nM for T339G, c-Fyn-as1 vs. 1.0 &micro

Embalagem

Packaged under inert gas

Advertência

Toxicity: Irritant (B)

forma física

A 10 mM (1 mg/302 µL) solution of PP1 Analog II, 1NM-PP1 (Cat. No. 529581) in DMSO.

Reconstituição

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Aliquots are stable for up to 3 months at -70°C.

Outras notas

Ira, G., et al. 2004. Nature431, 1011.
Papa, F.R., et al. 2003. Science302, 1533.
Bishop, A.C., et al. 2000. Nature407, 395.
Weiss, E.L., et al. 2000. Nat. Cell Biol.2, 677.
Bishop, A.C., et al. 1999. J. Am. Chem. Soc.121, 627.

Informações legais

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Código de classe de armazenamento

10 - Combustible liquids

Classe de risco de água (WGK)

WGK 1

Ponto de fulgor (°F)

188.6 °F - closed cup - Information refers to the main ingredient.

Ponto de fulgor (°C)

87 °C - closed cup - Information refers to the main ingredient.


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