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05288

Sigma-Aldrich

K-252a

from Nocardiopsis sp.

Synonyme(s) :

Protein kinase inhibitor

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C27H21N3O5
Numéro CAS:
Poids moléculaire :
467.47
Numéro MDL:
Code UNSPSC :
12352200
ID de substance PubChem :
Nomenclature NACRES :
NA.85

Source biologique

Nocardiopsis sp.

Forme

powder

Spectre d'activité de l'antibiotique

viruses

Mode d’action

enzyme | inhibits

Température de stockage

−20°C

Chaîne SMILES 

[H][C@]12C[C@](O)(C(=O)OC)[C@](C)(O1)n3c4ccccc4c5c6CNC(=O)c6c7c8ccccc8n2c7c35

InChI

1S/C27H21N3O5/c1-26-27(33,25(32)34-2)11-18(35-26)29-16-9-5-3-7-13(16)20-21-15(12-28-24(21)31)19-14-8-4-6-10-17(14)30(26)23(19)22(20)29/h3-10,18,33H,11-12H2,1-2H3,(H,28,31)/t18-,26+,27+/m1/s1

Clé InChI

KOZFSFOOLUUIGY-SOLYNIJKSA-N

Informations sur le gène

human ... NTRK1(4914)
rat ... Prkca(24680)

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Application

K-252a is used to inhibit protein kinases involved in cell signaling processes, including CaM kinase; phosphorylase kinase, serine/threonine kinases, Trk. It is used to inhibit the actions of nerve growth factor (NGF) on PC1 2 cells [1] and to inhibit smooth muscle myosin light chain kinase [2].

Actions biochimiques/physiologiques

Potent inhibitor of various protein kinases including protein kinase A, C, and G. It is is reported to selectively inhibit the actions of nerve growth factor (NGF) on PC1 2 cells [1] and has been shown to inhibit smooth muscle myosin light chain kinase [2].

Produit(s) apparenté(s)

Réf. du produit
Description
Tarif

Pictogrammes

Health hazard

Mention d'avertissement

Danger

Mentions de danger

Classification des risques

Repr. 1B - STOT SE 2

Organes cibles

Eyes,Central nervous system

Code de la classe de stockage

6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable

Équipement de protection individuelle

Eyeshields, Faceshields, Gloves, type P3 (EN 143) respirator cartridges


Listes réglementaires

Les listes réglementaires sont principalement fournies pour les produits chimiques. Seules des informations limitées peuvent être fournies ici pour les produits non chimiques. L'absence d'indication signifie qu'aucun des composants n'est répertorié. Il incombe à l'utilisateur de s'assurer de l'utilisation sûre et légale du produit.

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S Nakanishi et al.
The Journal of biological chemistry, 263(13), 6215-6219 (1988-05-05)
Effects of K-252a, (8R*, 9S*, 11S*)-(-)-9-hydroxy-9-methoxycarbonyl-8-methyl-2,3,9,10-tetrahydro-8, 11-epoxy-1H,8H,11H-2,7b,11a-triazadibenzo[a,g]cycloocta [cde]trinden-1-one, purified from the culture broth of Nocardiopsis sp., on the activity of myosin light chain kinase were investigated. 1) K-252a (1 x 10(-5) M) affected three characteristic properties of chicken gizzard myosin-B
Inhibition of actin-myosin-ATP interaction of smooth muscle native actomyosin is not closely associated with inhibition of its myosin light chain phosphorylation: studies with derivatives of antibiotic SF-2370.
K Kohama et al.
Progress in clinical and biological research, 315, 460-462 (1989-01-01)
A new antibiotic SF-2370 produced by Actinomadura.
M Sezaki et al.
The Journal of antibiotics, 38(10), 1437-1439 (1985-10-01)
Monique Rascher et al.
Biomolecules, 10(10) (2020-10-18)
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