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Z0878

Zaprinast

cGMP-specific phosphodiesterases V and VI inhibitor, solid

Synonym(e):

1,4-Dihydro-5-(2-propoxyphenyl)-7H-1,2,3-triazolo(4,5-d)pyrimidin-7-one

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Über diesen Artikel

Empirische Formel (Hill-System):
C13H13N5O2
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
271.27
NACRES:
NA.77
PubChem Substance ID:
UNSPSC Code:
12352202
EC Number:
253-655-1
MDL number:
Form:
solid

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Produktname

Zaprinast, solid

form

solid

Quality Segment

color

white

solubility

45% (w/v) aq 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin: 0.11 mg/mL, DMSO: 10 mg/mL, H2O: insoluble

SMILES string

CCCOc1ccccc1C2=NC(=O)c3nn[nH]c3N2

InChI

1S/C13H13N5O2/c1-2-7-20-9-6-4-3-5-8(9)11-14-12-10(13(19)15-11)16-18-17-12/h3-6H,2,7H2,1H3,(H2,14,15,16,17,18,19)

InChI key

REZGGXNDEMKIQB-UHFFFAOYSA-N

Gene Information

Application

Zaprinast has been used to determine its inhibitory effect on the meiosis of oocytes by germinal vesicle breakdown (GVBD) assay and to test the inhibitory effect of it on the retinal cells by immunohistochemistry.

Biochem/physiol Actions

Selective inhibitor of cGMP-specific phosphodiesterases V and VI (PDE5/6) and an agonist at the G protein-coupled receptor 35 (GPR35).
Zaprinast insubstantially inhibits phosphodiesterase 10 and 11 (PDE10 and PDE11). It also exhibits vasodilating effects.

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SML2963T6154M228
form

solid

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powder

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powder

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solid

Quality Level

200

Quality Level

100

Quality Level

200

Quality Level

100

solubility

45% (w/v) aq 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin: 0.11 mg/mL, H2O: insoluble, DMSO: 10 mg/mL

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear (warmed)

solubility

45% (w/v) aq 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin: soluble 23.3 mg/mL, methanol: soluble 25 mg/mL, clear, colorless, 0.1 M HCl: soluble 7.4 mg/mL, DMSO: soluble, H2O: soluble, hazy, colorless

solubility

DMSO: 2 mg/mL, 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin: insoluble, H2O: insoluble, ethanol: insoluble

color

white

color

white to beige

color

-

color

white

Gene Information

human ... PDE2A(5138), PDE4A(5141), PDE4B(5142), PDE4D(5144)

Gene Information

-

Gene Information

human ... HTR1A(3350), HTR1B(3351), HTR1D(3352), HTR1E(3354), HTR1F(3355), HTR2A(3356), HTR2C(3358), SLC6A4(6532)

Gene Information

human ... ADORA3(140)
rat ... Adora1(29290), Adora2a(25369), Adora3(25370)


pictograms

Exclamation mark

signalword

Warning

Hazard Classifications

Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3

target_organs

Respiratory system

Lagerklasse

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

ppe

dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves



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