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Über diesen Artikel
Empirische Formel (Hill-System):
C23H19ClFN3O2
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
423.87
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.25
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder
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Unterstützung erhaltenQuality Segment
assay
≥98% (HPLC)
form
powder
color
white to beige
solubility
DMSO: 2 mg/mL, clear (Warmed)
storage temp.
2-8°C
SMILES string
O=C1C=C(CN2CC3=CC(N4C=CC5=C4C=CC(F)=C5)=CC(Cl)=C3OCC2)C=CN1
Biochem/physiol Actions
Compound 52 (C52) is an orally active, brain-penetrant, highly potent and selective prostaglandin E2 (PGE2) receptor 2 (EP2) antagonist (h/r/m EP2 IC50 = 8/10/10 nM against PGE2 binding, IC50 = 5/3/4 nM against 10 nM PGE2-induced cellular cAMP) with ∼4000-fold selectivity over other EP receptors (hEP1/3/4 IC50 >30 μM against PGE2 binding; hCRTH2/DP/IP/TP IC50 >33 μM against LTD4-induced cellular Ca2+) and no CYP inhibitory potency. C52 reduces inflammatory neurodegeneration in a murine model of cerebral ischemia (10 mg/kg p.o. 4.5h & 24h post MCAO) and restores cognition in aged mice (10 mg/kg/d p.o.) by rejuvenating cellular bioenergetics in vivo.
Orally active, brain-penetrant, highly potent and selective prostaglandin E2 (PGE2) receptor 2 (EP2) antagonist in vitro and in vivo.
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| assay ≥98% (HPLC) | assay ≥98% (HPLC) | assay ≥98% (HPLC) | assay ≥98% (HPLC) |
| form powder | form powder | form powder | form powder |
| Quality Level 100 | Quality Level 100 | Quality Level 100 | Quality Level 100 |
| storage temp. 2-8°C | storage temp. 2-8°C | storage temp. 2-8°C | storage temp. 2-8°C |
| solubility DMSO: 2 mg/mL, clear (Warmed) | solubility DMSO: 2 mg/mL, clear | solubility DMSO: 2 mg/mL, clear | solubility DMSO: >9 mg/mL (warmed) |
| color white to beige | color white to beige | color white to beige | color off-white to brown |
Lagerklasse
11 - Combustible Solids
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
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