Direkt zum Inhalt
Merck
Alle Fotos(1)

Dokumente

SML3126

Sigma-Aldrich

BI-2852

≥98% (HPLC)

Synonym(e):

(3S)-2,3-Dihydro-5-hydroxy-3-[2-[[[[1-[(1-methyl-1H-imidazol-4-yl)methyl]-1H-indol-6-yl]methyl]amino]methyl]-1H-indol-3-yl]-1H-isoindol-1-one, (S)-5-Hydroxy-3-(2-(((1-((1-methyl-1H-imidazol-4-yl)methyl)-1H-indol-6-yl)methylamino)methyl)-1H-indol-3-yl)isoindolin-1-one, BI 2852, BI2852

Anmeldenzur Ansicht organisationsspezifischer und vertraglich vereinbarter Preise
Alle Fotos(1)

About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C31H28N6O2
CAS-Nummer:
2375482-51-0
Molekulargewicht:
516.59
MDL-Nummer:
MFCD32197229
UNSPSC-Code:
12352200
NACRES:
NA.77

Qualitätsniveau

100

Assay

≥98% (HPLC)

Form

powder

Farbe

white to beige

Löslichkeit

DMSO: 2 mg/mL, clear

Lagertemp.

2-8°C

SMILES String

O=C1C2=C([C@H](N1)C3=C(NC4=C3C=CC=C4)CNCC5=CC6=C(C=C5)C=CN6CC7=CN(C=N7)C)C=C(C=C2)O

Biochem./physiol. Wirkung

BI-2852 is RAS inhibitor that binds RAS switch I and II (SI/II) pocket in both the active and inactive forms (GCP-/GDP-bound KD in μM = 0.74/2.0 (KRAS-G12D), 7.5/1.1 (KRAS), 0.57/2.5 (HRAS), 1.3/8.3 (NRAS)). BI-2852 inhibits RAS-mediated signaling and proliferation of KRAS-G12C-bearing NCI-H358 lung cancer cells (EGF-induced pERK IC50 = 5.8 μM; GI50 = 6.7 μM in soft agar with low serum) by blocking KRAS interactions with GEF SOS1 (GDP-bound G12C/G12D IC50 = 450/260 nM, GTP-bound Wt/G12C/G12D IC50 = 490/360/490 nM) and effectors CRAF (GTP-bound Wt/G12C/G12D IC50 = 1740/80/770 nM) and PI3Kα (GTP-bound Wt/G12C/G12D IC50 = 250/100/500 nM).

Lagerklassenschlüssel

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

Flammpunkt (°F)

Not applicable

Flammpunkt (°C)

Not applicable

Analysenzertifikate (COA)

Suchen Sie nach Analysenzertifikate (COA), indem Sie die Lot-/Chargennummer des Produkts eingeben. Lot- und Chargennummern sind auf dem Produktetikett hinter den Wörtern ‘Lot’ oder ‘Batch’ (Lot oder Charge) zu finden.

Besitzen Sie dieses Produkt bereits?

In der Dokumentenbibliothek finden Sie die Dokumentation zu den Produkten, die Sie kürzlich erworben haben.

Die Dokumentenbibliothek aufrufen

Reply to Tran et al.: Dimeric KRAS protein-protein interaction stabilizers.
Dirk Kessler et al.
Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America, 117(7), 3365-3367 (2020-02-13)
Dirk Kessler et al.
Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America, 116(32), 15823-15829 (2019-07-25)
The 3 human RAS genes, KRAS, NRAS, and HRAS, encode 4 different RAS proteins which belong to the protein family of small GTPases that function as binary molecular switches involved in cell signaling. Activating mutations in RAS are among the
The small molecule BI-2852 induces a nonfunctional dimer of KRAS.
Timothy H Tran et al.
Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America, 117(7), 3363-3364 (2020-02-13)
Rachel Cooley et al.
Wellcome open research, 5, 20-20 (2020-06-27)
Targeting the interaction of proteins with weak binding affinities or low solubility represents a particular challenge for drug screening. The NanoLuc â ® Binary Technology (NanoBiT â ®) was originally developed to detect protein-protein interactions in live mammalian cells. Here we report

Unser Team von Wissenschaftlern verfügt über Erfahrung in allen Forschungsbereichen einschließlich Life Science, Materialwissenschaften, chemischer Synthese, Chromatographie, Analytik und vielen mehr..

Setzen Sie sich mit dem technischen Dienst in Verbindung.