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SML0714

FSLLRY-NH2 trifluoroacetate salt

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Über diesen Artikel

Empirische Formel (Hill-System):
C39H60N10O8 · xC2HF3O2
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
796.96 (free base basis)
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
Assay:
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N([C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N[C@@H](Cc2ccc(cc2)O)C(=O)N)C(=O)[C@@H](N)Cc1ccccc1

InChI

1S/C39H60N10O8/c1-22(2)17-30(36(55)45-28(11-8-16-44-39(42)43)35(54)46-29(33(41)52)20-25-12-14-26(51)15-13-25)47-37(56)31(18-23(3)4)48-38(57)32(21-50)49-34(53)27(40)19-24-9-6-5-7-10-24/h5-7,9-10,12-15,22-23,27-32,50-51H,8,11,16-21,40H2,1-4H3,(H2,41,52)(H,45,55)(H,46,54)(H,47,56)(H,48,57)(H,49,53)(H4,42,43,44)/t27-,28-,29-,30-,31-,32-/m0/s1

InChI key

KMSCNWHRNILNRJ-JNRWAQIZSA-N

Application

FSLLRY-NH2 trifluoroacetate salt has been used as a protease-activated receptor 2 (PAR2) inhibitor to test its effects on urinary tract infections (UTIs) in a murine model.[1] It has also been used to study the clinical itch datasets from phase 3 clinical trials for moderate-to-severe AD in atopic dermatitis (AD)-associated acute itch flare mice model[2]in rats.[3]

Biochem/physiol Actions

FSLLRY-NH2 is a peptide antagonist of the protease activated receptor 2 (PAR2).
FSLLRY-NH2 is a peptide antagonist of the protease activated receptor 2 (PAR2). The peptide blocks agonist induced itching in rodent models. In cell based assays, the peptide inhibits agonist-induced cardiocyte remodeling, and production of cytokines by endothelial cells.
The ability of FSLLRY-NH2 to decrease visceral hypersensitivity (VH) suggests that PAR2 is involved in the maintenance of VH.[3]

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T7830U5635W3020
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