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WRN-Helikase-Inhibitor, NSC 19630 – CAS 72835-26-8 – Calbiochem

The WRN Helicase Inhibitor, NSC 19630, also referenced under CAS 72835-26-8, controls the biological activity of WRN Helicase. This small molecule/inhibitor is primarily used for Cell Signaling applications.

• Synonym(e): WRN-Helikase-Inhibitor, NSC 19630 – CAS 72835-26-8 – Calbiochem, 1-((1-Oxopropoxy)methyl)-maleimid, 1-((1-Oxopropoxy)methyl)-1H-pyrrol-2,5-dion, MIRA-1, p53-Aktivator VIII
• Empirische Formel (Hill-System): C₈H₉NO₄
• CAS-Nummer: 72835-26-8
• Molekulargewicht: 183.16
• MDL number: MFCD12828765
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• Assay: ≥97% (NMR)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze

Eigenschaften

• Quality Segment: 100
• assay: ≥97% (NMR)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze
• color: white
• solubility: DMSO: 50 mg/mL, ethanol: 50 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: N1(C(=O)C=CC1=O)COC(=O)CC
• InChI: 1S/C8H9NO4/c1-2-8(12)13-5-9-6(10)3-4-7(9)11/h3-4H,2,5H2,1H3
• InChI key: YXEWPGYLMHXLPS-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

General description

Eine zellpermeable Maleimidverbindung, die selektiv die Werner-Syndrom-WRN-Helikase-Aktivität (IC₅₀ = 20 µM) gegenüber ihrer ATPase- und Exonuklease-Aktivität hemmt (19%ige bzw. < 10%ige Hemmung bei 50 µM), während sie keine Wirkung gegen die Helikase-Aktivität von zwei anderen menschlichen DNA-Helikasen der RecQ-Familie (RECQ1 und Werner-Syndrom-BLM), der Fanconi-Anämie-Gruppe-J(FANCJ)-Helikase sowie von drei anderen E.-coli-Helikasen (RecQ, UvrD und DnaB) zeigt. Die WRN-abhängige Antiproliferationsaktivität von MIRA-1/NSC 19630 in HeLa-1.2.11-Kulturen (0%ige vs. 95%ige Hemmung mit bzw. ohne siRNA-vermittelte WRN-Depletion nach 48-stündiger Behandlung bei 3 µM) ist nachweislich eine direkte Folge der Apoptose-Induktion durch Blockierung der Replikationsgabeln (20-fache Verstärkung der PCNA-Foci-Färbung nach 72-stündiger Behandlung bei 2 µM), verstärkte DSB (17-fache Verstärkung der γ-H2AX-Foci-Färbung nach 72-stündiger Behandlung bei 2 µM) und eine erhöhte S-Phasen-Population (von 24 % auf 42 % nach 72-stündiger Behandlung bei 2 µM). In einigen Zellen scheint MIRA-1/NSC 19630 seine apoptotische Wirkung zumindest teilweise auch dadurch zu entfalten, dass es die DNA-Bindungs- und Transaktivierungsfunktion einiger (aber nicht aller) p53-Mutanten wiederherstellt.

Preparation Note

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 6 Monate haltbar.

Other Notes

Aggarwal, M., et al. 2011. Proc. Natl. Acad. Sci USA108, 1525.
Bykov, V.J.N., et al. 2005. J. Biol. Chem.280, 30384.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 11 - Combustible Solids
• Was ist los?: WGK 2
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable